Клемастин в инъекционной форме¶

Клемастин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, применяемое преимущественно в виде инъекций при острых аллергических состояниях. По химической структуре представляет собой производное этаноламина; международное непатентованное наименование — клемастин, распространённое торговое название — Тавегил. Инъекционная форма (раствор для внутримышечного и внутривенного введения) содержит клемастин в виде гидрофумарата и выпускается в ампулах по 1 и 2 мл с концентрацией 1 мг/мл.

¶Фармакологические свойства

Клемастин блокирует гистаминовые рецепторы H1, снижая проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры, обусловленные действием гистамина. Дополнительно он оказывает умеренное антихолинергическое и седативное действие, что связано с проникновением через гематоэнцефалический барьер. Именно седативный эффект отличает препараты первого поколения от антигистаминных средств второго поколения (лоратадин, цетиризин), которые почти не вызывают сонливости.

При парентеральном введении действие развивается быстрее, чем при приёме внутрь: эффект проявляется в течение 15–30 минут и сохраняется 12–24 часа. Биодоступность при внутримышечном введении высокая, метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через почки. Инъекционная форма применяется, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрый результат.

¶Показания к применению

Инъекции клемастина назначают при состояниях, требующих немедленного антигистаминного воздействия:

• острая крапивница и ангионевротический отёк (отёк Квинке);
• тяжёлые формы аллергического ринита и конъюнктивита, когда таблетированные формы неэффективны;
• аллергические реакции на лекарственные средства и укусы насекомых;
• профилактика и лечение анафилактоидных реакций;
• зудящие дерматозы (атопический дерматит, экзема) в период обострения;
• в составе комплексной терапии при псевдоаллергических реакциях.

Препарат не является средством выбора при истинном анафилактическом шоке: в этом случае основой лечения остаётся адреналин, а антигистаминные вводятся как вспомогательное средство.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводят внутримышечно или внутривенно медленно. Взрослым обычно назначают 1–2 мг (1–2 мл) два раза в сутки. Детям дозу рассчитывают по возрасту и массе тела; для детей старше 12 лет она близка к взрослой, для детей младшего возраста применяется с осторожностью и по строгим показаниям. Внутривенное введение проводят медленно, поскольку быстрое поступление препарата может вызвать снижение артериального давления.

Продолжительность курса определяется врачом; при острых состояниях часто достаточно однократного введения или короткого курса. Инъекционная форма не предназначена для длительной самостоятельной терапии — при необходимости продолжения лечения переходят на таблетированные формы.

¶Противопоказания и ограничения

Клемастин в инъекциях противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, а также в период новорождённости. Осторожность требуется при:

• закрытоугольной глаукоме;
• гиперплазии предстательной железы и затруднении мочеиспускания;
• бронхиальной астме в стадии обострения;
• эпилепсии и других судорожных состояниях;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и кормлении грудью (применение только по жизненным показаниям).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и антихолинергическим действием: сонливость, головокружение, сухость во рту, тошнота, задержка мочеиспускания, нарушение координации. Возможны тахикардия, снижение артериального давления, головная боль, редко — аллергические реакции на сам препарат. При внутривенном введении описаны случаи кратковременного падения давления и обмороков.

Из-за выраженной сонливости во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Клемастин усиливает действие алкоголя, снотворных, транквилизаторов и наркотических анальгетиков, поэтому их совместное применение требует врачебного контроля.

¶Взаимодействие с другими средствами

Клемастин потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему при сочетании с седативными, снотворными, анксиолитиками и опиоидами. Одновременный приём с ингибиторами МАО может усиливать антихолинергические эффекты. Не рекомендуется сочетать с другими антигистаминными препаратами и средствами, удлиняющими интервал QT, без необходимости.

¶Особые указания

Инъекции клемастина отпускаются по рецепту. Самостоятельное введение недопустимо: препарат применяется только по назначению врача и в условиях, позволяющих контролировать состояние пациента, особенно при внутривенном введении. При появлении признаков анафилаксии требуется немедленная медицинская помощь.

Следует учитывать, что антигистаминные средства первого поколения не устраняют причину аллергии, а лишь снимают симптомы. При хронических аллергических заболеваниях предпочтение чаще отдают препаратам второго поколения, а инъекционный клемастин остаётся средством для неотложных и острых ситуаций.

¶Место в клинической практике

Несмотря на появление новых антигистаминных средств, инъекционный клемастин сохраняет значение в неотложной аллергологии, хирургии и терапии как доступный препарат с быстрым и предсказуемым действием. Его ограничения — седативный эффект, короткая продолжительность действия и невозможность длительного применения — компенсируются возможностью быстрого купирования острых симптомов. В ряде стран выпускаются аналоги с тем же действующим веществом, что делает терапию доступной.