Кеторолак: инструкция по применению¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое для кратковременного купирования боли умеренной и сильной интенсивности. Относится к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты и обладает выраженным анальгезирующим действием, которое по силе сопоставимо с эффектом некоторых опиоидных анальгетиков, но не сопровождается угнетением дыхательного центра и не вызывает зависимости опиоидного типа. Выпускается в виде таблеток, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также в форме глазных капель. В клинической практике известен под международным непатентованным наименованием «кеторолак» и рядом торговых названий, наиболее распространённое из которых — «Кеторол».

¶Фармакологическое действие

Механизм действия основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях уменьшает болевую импульсацию и выраженность воспалительной реакции, а влияние на центральные механизмы восприятия боли усиливает анальгезию.

Основные эффекты:

• Анальгезирующий — наиболее выражен, наступает через 30–60 минут после приёма внутрь и через 10–30 минут после инъекции.
• Противовоспалительный — умеренный.
• Жаропонижающий — слабый.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание и не формирует лекарственную зависимость, однако при длительном применении способен вызывать серьёзные побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

¶Показания к применению

Кеторолак предназначен для непродолжительного обезболивания при болевом синдроме средней и высокой интенсивности:

• послеоперационная боль различной локализации;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• острая боль при почечной и печёночной колике (в составе комплексной терапии);
• невралгии, радикулит, миалгии;
• зубная и послеоперационная стоматологическая боль;
• онкологическая боль (в рамках паллиативной помощи).

Применяется также в офтальмологии в форме капель для уменьшения боли и воспаления после операций и при аллергических состояниях.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела и состояния пациента. Препарат назначают в минимально эффективной дозе и на максимально короткий срок.

¶Внутримышечное и внутривенное введение

Разовая доза для взрослых — 10–30 мг каждые 4–6 часов. Максимальная суточная доза при парентеральном введении не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для лиц старше 65 лет, при массе тела менее 50 кг и при нарушении функции почек.

¶Таблетки

Разовая доза — 10 мг, интервал между приёмами — 4–6 часов. Максимальная суточная доза — 40 мг. Курс лечения таблетками не должен превышать 5 дней, парентерально — 2 дней. Переход с инъекционной формы на таблетированную возможен, но суммарная продолжительность терапии при этом не увеличивается.

¶Глазные капли

По 1 капле в конъюнктивальный мешок 4 раза в сутки, курс — не более 2 недель.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• риск кровотечений, нарушения свёртываемости крови;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• детский возраст до 16 лет;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• гиповолемия, дегидратация.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея, реже — эрозии и язвы, кровотечения и перфорации. Возможны головная боль, сонливость, головокружение, изменения артериального давления, отёки, нарушения мочеиспускания, повышение уровня печёночных ферментов, аллергические реакции вплоть до анафилаксии, а также удлинение времени кровотечения.

При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, выраженной почечной недостаточности или аллергических реакций препарат отменяют.

¶Особые указания

Кеторолак не рекомендуется применять более 5 дней подряд из-за риска серьёзных осложнений. Одновременное использование с другими НПВС, антикоагулянтами, кортикостероидами и некоторыми антидепрессантами повышает вероятность кровотечений. У пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции печени и почек требуется коррекция дозы и усиленный контроль. Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС — возрастает риск язв и кровотечений.
• Антикоагулянты (варфарин, гепарин) — увеличивается риск кровотечений.
• Диуретики и ингибиторы АПФ — снижается эффективность, повышается риск почечной недостаточности.
• Литий, метотрексат — повышается их токсичность.
• Пробенецид — замедляет выведение кеторолака.

¶Формы выпуска и условия хранения

Таблетки по 10 мг; раствор для инъекций 30 мг/мл в ампулах по 1 мл; глазные капли 0,5 %. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача.