Кетопрофен в инъекциях: применение у взрослых¶

Кетопрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных пропионовой кислоты, применяемый для купирования боли и воспаления. Инъекционная (раствор для внутримышечного и внутривенного введения) форма используется у взрослых при состояниях, требующих быстрого обезболивающего и противовоспалительного эффекта, когда приём таблеток невозможен или недостаточен.

¶Фармакологические свойства

Кетопрофен угнетает ферменты циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Дополнительно препарат стабилизирует мембраны лизосом и подавляет активность нейтрофилов, что усиливает противовоспалительное действие.

При внутримышечном введении биодоступность близка к 90 %, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 20–30 минут, а обезболивающий эффект развивается в течение 15–30 минут. Кетопрофен хорошо связывается с белками плазмы (около 99 %), метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. Период полувыведения составляет 1,5–2,5 часа, что позволяет вводить препарат 2–3 раза в сутки.

¶Для чего назначают взрослым

Показания к внутримышечному введению кетопрофена охватывают острые и выраженные болевые синдромы воспалительного и травматического характера:

• Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, остеоартроз в период обострения, бурсит, тендинит.
• Болевой синдром: люмбаго, ишиалгия, радикулит, миалгия, невралгия.
• Травмы и послеоперационный период: ушибы, растяжения, вывихи, переломы, боли после хирургических вмешательств.
• Почечная и печёночная колика — как симптоматическое обезболивающее средство.
• Гинекологические и урологические состояния: альгодисменорея, боли при воспалительных процессах малого таза.
• Лихорадочный синдром при невозможности перорального приёма.

Инъекционная форма применяется, когда нужен быстрый эффект или когда таблетированные формы неприменимы (нарушение глотания, рвота, обострение заболеваний ЖКТ в анамнезе требует осторожности). Обычно курс внутримышечных инъекций короткий — от 1 до 3–5 дней, после чего пациента переводят на пероральные или наружные формы.

¶Дозировка и способ введения

Стандартная доза для взрослых — 100 мг (1 ампула) внутримышечно 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Раствор вводят глубоко в мышцу (обычно верхний наружный квадрант ягодицы). Курс не рекомендуется превышать 3–5 дней без перехода на другие формы. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек дозу снижают.

¶Противопоказания

Кетопрофен в инъекциях противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости кетопрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая «аспириновую астму»;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, эрозивных поражениях ЖКТ, кровотечениях;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• нарушениях свёртываемости крови;
• III триместре беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для инъекционной формы — до 15 лет, в зависимости от инструкции производителя).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боль в эпигастрии, изжога, диарея, реже — эрозии и кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм), отёки, повышение артериального давления, нарушения функции почек. В месте инъекции иногда возникают болезненность, уплотнение, редко — абсцесс.

Для снижения риска гастротоксичности кетопрофен сочетают с ингибиторами протонной помпы (омепразол, пантопразол).

¶Особые указания и взаимодействие

Кетопрофен не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При одновременном применении с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами, глюкокортикоидами, другими НПВП возрастает риск кровотечений и язвообразования. Сочетание с диуретиками и ингибиторами АПФ повышает риск почечной недостаточности. Препарат может ослаблять действие гипотензивных средств.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий, требующих повышенного внимания, поскольку возможны головокружение и сонливость.

¶Формы выпуска и аналоги

Кетопрофен выпускается в виде раствора для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 2 мл (100 мг), а также в форме таблеток, капсул, гелей, кремов, ректальных свечей. Торговые названия включают «Кетонал», «Кетопрофен», «Фастум», «Быструмгель» (наружные формы). К близким по действию НПВП относятся диклофенак, ибупрофен, мелоксикам, нимесулид, однако каждый из них имеет свои особенности профиля безопасности и показаний.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение инъекционной формы без назначения специалиста недопустимо из-за риска серьёзных побочных эффектов.