Кенолол — бета-адреноблокатор¶

Кенолол — лекарственное средство из группы неселективных бета-адреноблокаторов, применяемое преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления. По химической структуре представляет собой производное феноксипропаноламина; международное непатентованное наименование — кенолол (kenolol). В клинической практике используется в форме глазных капель, реже — в виде таблеток. Препарат блокирует бета-адренорецепторы, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости и, как следствие, к падению офтальмотонуса.

¶Химическая структура и свойства

Кенолол относится к классу арилоксипропаноламинов — той же группе, что и широко известные пропранолол, тимолол и метипранолол. Молекула содержит ароматическое ядро, связанное через кислородный мостик с пропаноламиновой цепочкой, несущей изопропиламиновый или трет-бутиламиновый заместитель. Именно эта часть молекулы отвечает за сродство к бета-адренорецепторам.

Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо — в органических растворителях. Растворы для офтальмологического применения обычно имеют нейтральную или слабокислую реакцию и изотоничны слезной жидкости. Кенолол не обладает значимой мембраностабилизирующей активностью и не проявляет внутренней симпатомиметической активности, то есть является «чистым» блокатором бета-рецепторов.

¶Механизм действия

Основной фармакологический эффект кенолола связан с блокадой бета-1 и бета-2 адренорецепторов. В цилиарном теле глаза бета-рецепторы участвуют в стимуляции секреции водянистой влаги. Их блокирование снижает образование внутриглазной жидкости, что ведёт к уменьшению внутриглазного давления. В отличие от миотиков (например, пилокарпина), кенолол не влияет на диаметр зрачка и аккомодацию, что делает его более удобным для пациентов.

При системном применении препарат урежает частоту сердечных сокращений, снижает артериальное давление и потребность миокарда в кислороде — эффекты, общие для всей группы бета-адреноблокаторов. Однако при закапывании в глаз системная абсорбция части препарата всё же происходит через слизистую носа и носослёзный канал, что может вызывать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

¶Применение

Главная область применения кенолола — терапия открытоугольной глаукомы и офтальмогипертензии. Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами: аналогами простагландинов, ингибиторами карбоангидразы, альфа-2-агонистами.

Гипотензивный эффект после инстилляции развивается в течение 30–60 минут, достигает максимума через 2–4 часа и сохраняется до 12–24 часов. При регулярном применении толерантность к препарату развивается медленнее, чем к некоторым другим бета-блокаторам.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К местным нежелательным реакциям относят жжение и покалывание в глазу, гиперемию конъюнктивы, ощущение сухости, реже — поверхностный кератит и снижение чувствительности роговицы. Системные эффекты включают брадикардию, гипотензию, головокружение, слабость, бронхоспазм, ухудшение течения бронхиальной астмы.

Противопоказания:

• синусовая брадикардия и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
• дистрофические заболевания роговицы;
• беременность и период лактации (с осторожностью).

При одновременном приёме с другими бета-блокаторами или антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем) возможно усиление брадикардии и гипотензии. Отмену препарата проводят постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Место в группе бета-адреноблокаторов

Кенолол не относится к числу наиболее распространённых препаратов группы. Его вытеснили более изученные и лучше переносимые средства, прежде всего тимолол, бетаксолол и селективный бета-1-блокатор бетаксолол. Тем не менее кенолол сохраняет значение как один из ранних офтальмологических бета-блокаторов, применявшихся в 1980–1990-е годы. В ряде стран он остаётся зарегистрированным лекарственным средством, в других — выведен из оборота или заменён аналогами.

Сравнительная характеристика с тимололом показывает сходный гипотензивный профиль, но несколько меньшую продолжительность действия и иную частоту местных реакций. Селективность кенолола отсутствует, поэтому риск бронхоспазма у пациентов с лёгочной патологией выше, чем у селективных препаратов.

¶Историческая справка и регулирование

Разработка кенолола пришлась на период активного поиска офтальмологических бета-блокаторов в 1970-х годах, когда после успеха пропранолола исследователи искали соединения с преимущественно местным действием. Кенолол вошёл в клиническую практику как один из первых препаратов этого класса для лечения глаукомы. Со временем требования к доказательной базе ужесточились, и многие ранние средства уступили место препаратам с лучшим профилем безопасности.

Кенолол включён в национальные перечни лекарственных средств ряда государств; в Российской Федерации он не входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпуск из аптек — по рецепту врача.

¶См. также

Бета-адреноблокаторы, тимолол, бетаксолол, глаукома, внутриглазное давление, офтальмогипертензия.