Каптоприл Альфактив — препарат¶

Каптоприл Альфактив — лекарственный препарат на основе каптоприла, относящийся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Выпускается российской фармацевтической компанией «Альфафарм» (торговое наименование «Альфактив») в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — каптоприл — является одним из первых синтезированных ингибиторов АПФ и широко применяется в кардиологии для снижения артериального давления и лечения сердечной недостаточности.

¶Действующее вещество

Каптоприл — это органическое соединение, производное пролина, содержащее сульфгидрильную (тиоловую) группу. Именно наличие тиоловой группы отличает каптоприл от большинства других ингибиторов АПФ (эналаприла, лизиноприла, периндоприла) и во многом определяет его фармакокинетические и побочные свойства. Молекулярная масса каптоприла составляет около 217 г/моль.

Механизм действия основан на блокировании ангиотензинпревращающего фермента — фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в активный ангиотензин II. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором: он сужает сосуды, стимулирует выработку альдостерона и задерживает натрий и воду. Подавление этого процесса приводит к расширению периферических сосудов, снижению общего периферического сопротивления и уменьшению нагрузки на миокард. Дополнительно каптоприл замедляет распад брадикинина — вазодилатирующего пептида, что усиливает гипотензивный эффект.

¶Формы выпуска и состав

Каптоприл Альфактив выпускается в виде таблеток с различной дозировкой действующего вещества. Стандартные дозировки — 25 мг и 50 мг каптоприла в одной таблетке. Вспомогательные компоненты могут включать лактозу, крахмал, целлюлозу, стеарат магния и другие формообразующие вещества. Таблетки могут иметь риску для деления, что позволяет корректировать дозу.

Препарат отпускается по рецепту врача. Условия хранения — в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C.

¶Фармакокинетика

Каптоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 60–75 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 минут после приёма. Приём пищи снижает биодоступность примерно на 30–40 %, поэтому таблетки рекомендуется принимать за час до еды.

Метаболизируется каптоприл в печени, частично превращаясь в дисульфидные метаболиты. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, что определяет необходимость приёма препарата 2–3 раза в сутки. Выводится преимущественно через почки. У пациентов с нарушенной функцией почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Каптоприл Альфактив применяется при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• состояние после инфаркта миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой;
• диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1-го типа;
• гипертонический криз (в отдельных ситуациях, при сублингвальном приёме).

Благодаря короткому периоду действия каптоприл удобен для подбора дозы и купирования резких подъёмов давления.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к каптоприлу или другим компонентам;
• ангионевротическом отёке в анамнезе, в том числе связанном с приёмом ингибиторов АПФ;
• двустороннем стенозе почечных артерий;
• выраженных нарушениях функции почек и печени;
• гиперкалиемии;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (без специальных указаний врача).

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции:

• сухой кашель — типичен для всей группы ингибиторов АПФ, связан с накоплением брадикинина;
• головокружение, головная боль, снижение давления при быстром вставании;
• нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия) — особенность, чаще встречающаяся именно у каптоприла из-за тиоловой группы;
• кожная сыпь, зуд;
• гиперкалиемия, повышение уровня креатинина;
• редко — ангионевротический отёк, нейтропения, протеинурия.

При появлении признаков ангионевротического отёка (отёк лица, губ, языка, затруднение дыхания) приём препарата необходимо немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.

¶Особенности и место среди аналогов

Каптоприл — один из самых изученных и доступных ингибиторов АПФ. Его главные отличия от более современных представителей группы — короткое действие и наличие тиоловой группы. Короткое действие делает его удобным для экстренного снижения давления, но менее удобным для плановой терапии, где предпочтительны препараты пролонгированного действия (эналаприл, лизиноприл, периндоприл).

Торговое наименование «Альфактив» указывает на производителя и не меняет фармакологических свойств действующего вещества. Каптоприл Альфактив является воспроизведённым (дженериковым) препаратом и по составу действующего вещества соответствует оригинальному каптоприлу.

¶Взаимодействия

Каптоприл усиливает гипотензивный эффект при одновременном приёме с диуретиками, другими антигипертензивными средствами, нитратами. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют его действие и повышают риск почечной недостаточности. Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск гиперкалиемии. Совместный приём с солями лития повышает концентрацию лития в крови.

¶Значение

Каптоприл занимает устойчивое место в арсенале антигипертензивных средств благодаря доказанной эффективности, низкой стоимости и быстрому началу действия. Препараты на его основе, включая Каптоприл Альфактив, входят в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко используются в клинической практике.