Кансалазин: препарат месалазин¶

Кансалазин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК). Относится к группе противовоспалительных средств, применяемых преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, что обеспечивает высвобождение активного вещества преимущественно в толстой кишке.

¶Общие сведения

Месалазин представляет собой аминосалицилат — производное салициловой кислоты, в молекуле которого аминогруппа расположена в пятом положении ароматического кольца. Именно это отличает его от 4-аминосалициловой кислоты (парааминосалициловой кислоты, ПАСК), применяемой главным образом в противотуберкулёзной терапии. Кансалазин относится к препаратам так называемой базисной (поддерживающей) терапии воспалительных заболеваний кишечника.

Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации, где реализуется по рецепту врача. Торговое название «Кансалазин» используется преимущественно в странах постсоветского пространства; в других государствах аналогичные препараты месалазина выпускаются под иными брендами.

¶Механизм действия

Точный механизм противовоспалительного действия месалазина до конца не установлен, однако известен ряд ключевых эффектов:

• подавление активности липооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, что снижает синтез лейкотриенов;
• угнетение продукции провоспалительных цитокинов;
• ингибирование активации ядерного фактора NF-κB;
• снижение хемотаксиса и активности нейтрофилов в слизистой оболочке кишки;
• антиоксидантное действие за счёт связывания свободных радикалов.

В отличие от сульфасалазина, месалазин не содержит сульфапиридиновой части, что снижает частоту ряда побочных эффектов, в частности со стороны системы крови и кожных реакций.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь месалазин частично всасывается в тонкой кишке, однако значительная часть действующего вещества достигает толстой кишки, где и оказывает локальное противовоспалительное действие на слизистую оболочку. Метаболизируется в стенке кишечника и печени с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая считается основным метаболитом и выводится преимущественно с мочой и калом. Кишечнорастворимая оболочка таблеток препятствует преждевременному высвобождению препарата в желудке.

¶Показания к применению

Кансалазин применяется при следующих состояниях:

• язвенный колит (неспецифический язвенный колит) — для индукции и поддержания ремиссии;
• болезнь Крона — в качестве одного из средств базисной терапии, преимущественно при поражении толстой кишки;
• профилактика рецидивов воспалительных заболеваний кишечника после достижения ремиссии.

Препарат эффективен главным образом при поражениях, локализующихся в толстой кишке, поскольку именно там достигается наибольшая концентрация действующего вещества.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к салицилатам и компонентам препарата;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• геморрагический диатез;
• детский возраст (в зависимости от конкретной лекарственной формы);
• последние недели беременности и период грудного вскармливания — с осторожностью.

С осторожностью препарат назначают при лёгких и умеренных нарушениях функции почек и печени, а также пациентам с бронхиальной астмой и склонностью к аллергическим реакциям на салицилаты.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме месалазина развиваются относительно нечасто и включают:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм;
• со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница;
• со стороны системы крови: редко — лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• со стороны печени и почек: повышение активности трансаминаз, редко — интерстициальный нефрит;
• общие реакции: головная боль, головокружение, лихорадка.

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль показателей крови, функции печени и почек.

¶Лекарственные взаимодействия

Месалазин может усиливать действие антикоагулянтов непрямого действия (например, варфарина), что требует контроля международного нормализованного отношения (МНО). Возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном приёме с другими препаратами, влияющими на почки, в частности с нестероидными противовоспалительными средствами. Азатиоприн и меркаптопурин при совместном применении с месалазином требуют контроля картины крови из-за возможного усиления миелосупрессивного действия.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом индивидуально в зависимости от заболевания, степени его тяжести и фазы (обострение или ремиссия). Обычно при обострении назначают более высокие дозы, а в период поддержания ремиссии — меньшие. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, как правило, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Самовольное изменение дозы недопустимо.

¶Место в терапии

Кансалазин (месалазин) остаётся одним из основных препаратов базисной терапии язвенного колита и болезни Крона с поражением толстой кишки. Он применяется как в качестве монотерапии при лёгких и среднетяжёлых формах, так и в комбинации с другими средствами, включая глюкокортикостероиды и иммуносупрессанты. Препарат не является средством неотложной помощи и не заменяет хирургическое лечение при осложнённых формах заболеваний.

¶Аналоги и формы выпуска

Помимо таблеток, месалазин выпускается в форме суппозиториев и ректальных суспензий (для местного лечения дистальных форм колита), а также гранул и пены. Разные лекарственные формы отличаются точкой приложения в желудочно-кишечном тракте, что позволяет подбирать терапию в зависимости от локализации воспалительного процесса. Торговые наименования месалазина различаются в зависимости от страны и производителя.

¶Примечания по безопасности

Применение препарата возможно только по назначению врача и под его наблюдением. Пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует регулярно проходить обследования, поскольку само заболевание требует длительного контроля. Перед началом терапии и в её процессе необходимы лабораторные исследования крови и мочи.