Инъекционные препараты диклофенака¶

Уколы на основе диклофенака — лекарственные формы диклофенака натрия, предназначенные для парентерального введения (внутримышечного или внутривенного). Диклофенак относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и применяется для купирования острой боли и воспаления, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое наступление эффекта. Инъекционные формы выпускаются в виде раствора для инъекций в ампулах, обычно с концентрацией 25 мг/мл.

¶Действующее вещество и механизм действия

Диклофенак натрия — производное фенилуксусной кислоты, синтезирован в 1965 году швейцарской компанией Ciba-Geigy (ныне часть Novartis). Механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспаления, отёка, боли и жара.

При внутримышечном введении биодоступность достигает 80–100 %, а максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 10–30 минут. Это существенно быстрее, чем при приёме таблеток, что делает инъекции предпочтительными при острой боли.

¶Формы выпуска и дозировки

Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл или 3 мл. Стандартная концентрация — 25 мг/мл, что соответствует 50 мг или 75 мг в ампуле. В состав также входят вспомогательные вещества: маннитол, метабисульфит натрия, бензиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид натрия и вода для инъекций.

Существуют также комбинированные препараты, содержащие диклофенак и витамины группы B (тиамин, пиридоксин, цианокобаламин), применяемые при неврологических болях.

¶Показания к применению

Инъекционный диклофенак назначают при состояниях, требующих быстрого обезболивания:

• острые болевые синдромы различного происхождения;
• послеоперационная боль;
• обострение ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит);
• люмбаго, ишиас, невралгии;
• почечная и печёночная колика;
• травмы и посттравматические воспаления.

По общему правилу инъекции используют коротким курсом (1–5 дней), после чего переходят на таблетированные или местные формы.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• выраженная сердечная, почечная и печёночная недостаточность;
• бронхиальная астма, спровоцированная приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 18 лет);
• повышенная чувствительность к диклофенаку.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боль в эпигастрии, изжога, диарея. При длительном применении возрастает риск язвообразования и кровотечений. Со стороны центральной нервной системы возможны головная боль, головокружение, сонливость, редко — депрессия. Отмечаются также реакции в месте инъекции: болезненность, уплотнение, редко — абсцесс или некроз мягких тканей при неправильном введении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы длительное применение НПВС повышает риск тромботических осложнений и артериальной гипертензии.

¶Особенности применения

Инъекции выполняют глубоко внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение допускается только в условиях стационара. Раствор не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Пациентам пожилого возраста дозу снижают. При одновременном приёме с антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикоидами и другими НПВС повышается риск кровотечений, поэтому требуется врачебный контроль.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран диклофенак в инъекционной форме отпускается по рецепту врача. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Существуют многочисленные дженерики под международным непатентованным наименованием «диклофенак», а также оригинальный препарат «Вольтарен».

¶Аналоги и сравнение

К близким по действию инъекционным НПВС относятся кеторолак, мелоксикам, кетопрофен, лорноксикам и метамизол натрия. Кеторолак обладает более выраженным анальгетическим эффектом, но чаще вызывает побочные реакции; мелоксикам селективнее в отношении ЦОГ-2 и мягче действует на ЖКТ. Выбор препарата определяется характером боли, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.