Гептрал: применение и свойства препарата¶

Гептрал — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является адеметионин (S-аденозил-L-метионин, SAMe). Относится к группе гепатопротекторов и антидепрессантов (по классификации АТХ — A16AA02). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется преимущественно при заболеваниях печени, а также при депрессивных состояниях.

¶Действующее вещество

Адеметионин — это природное соединение, которое образуется в организме человека из метионина и аденозинтрифосфата (АТФ) при участии фермента метионинаденозилтрансферазы. Оно присутствует во всех тканях, но наибольшие концентрации отмечаются в печени и головном мозге. Адеметионин участвует в трёх ключевых биохимических процессах:

• Трансметилирование — перенос метильной группы, необходимый для синтеза фосфолипидов, нейромедиаторов (дофамина, серотонина, норадреналина), нуклеиновых кислот и белков.
• Транссульфурация — образование цистеина, таурина, глутатиона, играющих роль в антиоксидантной защите.
• Аминопропилирование — синтез полиаминов, участвующих в регенерации клеток и пролиферации.

Недостаток адеметионина наблюдается при хронических заболеваниях печени, депрессии, некоторых неврологических расстройствах.

¶Формы выпуска

Таблетки покрыты оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока, поскольку адеметионин разрушается в кислой среде. Инъекционная форма применяется при невозможности перорального приёма или при необходимости быстрого достижения эффекта.

¶Показания к применению

¶Заболевания печени

Препарат назначают при следующих состояниях:

• внутрипечёночный холестаз (нарушение оттока жёлчи) у взрослых;
• хронический гепатит различной этиологии;
• цирроз печени;
• токсические поражения печени, в том числе алкогольные;
• жировая дистрофия печени (стеатоз);
• холестаз у беременных.

Механизм действия при заболеваниях печени связан с восстановлением текучести мембран гепатоцитов, улучшением оттока жёлчи и снижением уровня токсичных жёлчных кислот.

¶Депрессивные состояния

Адеметионин применяется при лечении депрессии лёгкой и средней степени тяжести. Его эффективность связывают с участием в синтезе нейромедиаторов и влиянием на метилирование белков нервной ткани. В ряде исследований препарат демонстрировал эффект, сопоставимый с некоторыми трициклическими антидепрессантами, однако данные остаются предметом дискуссий.

¶Прочие состояния

Иногда препарат используют при фибромиалгии, остеоартрите и некоторых формах мигрени, но эти показания не входят в стандартные инструкции в большинстве стран.

¶Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость компонентов.
• Возраст до 18 лет (для таблеток).
• Генетические нарушения, сопровождающиеся гипергомоцистеинемией (например, дефицит цистатионин-бета-синтазы).
• Биполярное расстройство (риск инверсии фазы в манию).

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации, при почечной и печёночной недостаточности тяжёлой степени.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• тошнота, диарея, боль в животе;
• головная боль, бессонница, раздражительность;
• сухость во рту, изжога;
• кожная сыпь, зуд;
• редко — анафилактические реакции.

При внутривенном введении возможны местные реакции в месте инъекции.

¶Взаимодействия

• Трициклические антидепрессанты (кломипрамин, амитриптилин) — возможно усиление серотонинергического эффекта.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — риск серотонинового синдрома.
• Триптаны — повышение риска серотониновой токсичности.
• Леводопа — снижение эффективности последней.
• Ингибиторы МАО — совместное применение не рекомендуется.

¶Особенности применения

При приёме таблеток важно соблюдать интервал между едой и приёмом препарата: пища снижает биодоступность адеметионина. Таблетки нельзя измельчать или разжёвывать — это разрушает защитную оболочку. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением, остаток не хранят.

При длительном применении рекомендуется контроль уровня гомоцистеина и витаминов группы B (особенно B12 и фолиевой кислоты), поскольку адеметионин влияет на их метаболизм.

¶История и статус

Адеметионин был открыт в 1952 году итальянским биохимиком Джулио Кантони. Как лекарственное средство применяется с 1970-х годов, первоначально в Италии, затем в других странах Европы. В США зарегистрирован как биологически активная добавка (не как рецептурный препарат). В России и странах СНГ Гептрал доступен по рецепту. Оригинальный производитель — компания Abbott (ранее — Abbot Laboratories), существуют дженерики под другими названиями (например, адеметионин).

Эффективность препарата при ряде заявленных показаний (в частности, при депрессии) остаётся предметом научных споров: часть метаанализов подтверждает его действие, другие указывают на методологические ограничения исследований. В клинической практике препарат широко применяется как гепатопротектор, однако доказательная база по этому направлению также неоднородна.