Фуразолидон: противомикробный препарат нитрофуранового ряда¶

Фуразолидон — синтетический противомикробный лекарственный препарат, относящийся к группе нитрофуранов (производных 5-нитрофурана). По своей природе это не антибиотик в строгом смысле слова: антибиотиками называют вещества природного или полусинтетического происхождения, тогда как фуразолидон получен полностью химическим путём. Однако по действию он близок к антибактериальным средствам и применяется для подавления роста болезнетворных микроорганизмов, поэтому в быту и даже в медицинской практике его часто условно причисляют к антибиотикам.

¶Химическая природа и классификация

Действующее вещество — фуразолидон (лат. Furazolidonum). Это жёлтый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде и плохо растворимый в спиртах. Химически он представляет собой N-(5-нитро-2-фурфурилиден)-3-амино-2-оксазолидон.

Строгая классификация выглядит так:

• Группа: противомикробные и противопротозойные средства.
• Класс: нитрофураны (наряду с фурацилином, фурадонином, нифуроксазидом).
• Происхождение: синтетическое, не является продуктом жизнедеятельности микроорганизмов.

Именно синтетическое происхождение — ключевой формальный признак, по которому фуразолидон не относят к антибиотикам. Антибиотики — это, как правило, вещества, вырабатываемые грибами или бактериями (пенициллин, тетрациклин) либо их модифицированные производные.

¶Механизм действия

Фуразолидон действует на микробную клетку иначе, чем большинство классических антибиотиков. Внутри микроорганизма нитрогруппа препарата восстанавливается, образуя реакционноспособные метаболиты. Эти соединения повреждают бактериальные ферменты, нарушают синтез белков и нуклеиновых кислот, разрушают клеточную стенку и блокируют дыхательные процессы. Такой многоточечный механизм затрудняет выработку устойчивости у микробов.

Препарат эффективен преимущественно против грамотрицательных бактерий и ряда простейших. К нему чувствительны возбудители кишечных инфекций, в частности:

• Salmonella (сальмонеллы);
• Shigella (шигеллы — возбудители дизентерии);
• Escherichia coli (кишечная палочка);
• Enterobacter, Klebsiella;
• Giardia lamblia (лямблии);
• Trichomonas (трихомонады).

Слабее действует на грамположительные кокки и совсем неактивен против большинства грибов и вирусов.

¶Применение в медицине

Основные показания к применению:

• Кишечные инфекции — дизентерия, сальмонеллёз, пищевые токсикоинфекции.
• Лямблиоз — паразитарное поражение кишечника.
• Трихомониаз — в составе комплексной терапии.
• Энтероколиты и диарея бактериального происхождения.

Фуразолидон принимают внутрь в виде таблеток после еды, запивая водой. Дозировка зависит от возраста и диагноза; курс обычно составляет от 5 до 10 дней. Препарат плохо всасывается в кровь, поэтому действует преимущественно в просвете кишечника, что снижает риск системных побочных эффектов, но ограничивает применение при инфекциях других локализаций.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, рвота, снижение аппетита;
• аллергические высыпания, зуд;
• головная боль, головокружение;
• в редких случаях — анемия и изменения крови при длительном приёме.

Противопоказания: повышенная чувствительность к нитрофуранам, терминальная стадия хронической почечной недостаточности, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 1 месяца (по некоторым инструкциям — до 3 лет), беременность и период лактации.

Важное ограничение: во время лечения и в течение нескольких дней после него нельзя употреблять алкоголь. Фуразолидон подавляет фермент ацетальдегиддегидрогеназу, из-за чего продукты распада спирта накапливаются и вызывают тяжёлую реакцию — тахикардию, падение давления, тошноту, страх. Это свойство сближает его с дисульфирамом, применяемым при лечении алкоголизма.

¶Отличие от антибиотиков

Таким образом, с точки зрения формальной фармакологии фуразолидон — не антибиотик, а синтетический противомикробный препарат. Однако в повседневной речи и в инструкциях его нередко называют антибактериальным средством, поскольку он уничтожает бактерии. Для пациента практической разницы в этом споре немного: важно лишь то, что препарат отпускается по рецепту, требует соблюдения дозировки и несовместим с алкоголем.

¶История и место в терапии

Нитрофураны начали активно изучать в 1940–1950-х годах. Фуразолидон вошёл в медицинскую практику в середине XX века и долгое время оставался одним из основных средств при кишечных инфекциях, особенно в условиях ограниченного доступа к более современным препаратам. Сегодня его постепенно вытесняют другие противомикробные средства (например, нифуроксазид, ципрофлоксацин), но фуразолидон по-прежнему применяется, в том числе при лямблиозе, где сохраняет клиническое значение.

Препарат включён в перечни жизненно важных лекарственных средств ряда стран, выпускается под множеством торговых наименований и в форме таблеток по 50 мг. Как и любой противомикробный препарат, его следует применять только по назначению врача — бесконтрольный приём ведёт к росту устойчивости микроорганизмов и нежелательным реакциям.