Нифуроксазид как кишечный антисептик¶

Нифуроксазид — синтетический противомикробный препарат из группы нитрофуранов, применяемый преимущественно как кишечный антисептик для лечения острой диареи инфекционного происхождения. Характерная особенность вещества — практически полное отсутствие всасывания из желудочно-кишечного тракта при приёме внутрь, благодаря чему оно действует локально в просвете кишки и редко вызывает системные побочные эффекты. Международное непатентованное наименование — нифуроксазид (nifuroxazide); выпускается в форме таблеток, капсул и суспензии.

¶Общая характеристика

Нифуроксазид относится к производным 5-нитрофурана — класса соединений, к которому принадлежат также фуразолидон и нитрофурантоин. По механизму действия препарат является кишечным антисептиком: он не относится к антибиотикам в строгом смысле, поскольку не применяется для системной терапии и не требует учёта чувствительности возбудителя в обычной практике. Действующее вещество плохо растворимо в воде, что и обусловливает его низкую абсорбцию.

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая представителей родов Salmonella, Shigella, Escherichia, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, а также Vibrio cholerae и некоторых других. В отношении грибов и вирусов активность отсутствует, что важно учитывать при вирусных диареях.

¶Механизм действия

Противомикробный эффект нифуроксазида связан с восстановлением нитрогруппы под действием бактериальных ферментов (нитроредуктаз). Образующиеся реактивные метаболиты нарушают синтез белков и нуклеиновых кислот, повреждают клеточную стенку и блокируют ферментные системы микроорганизма. Это приводит к гибели или подавлению размножения бактерий.

Существенное отличие от многих антибиотиков — отсутствие выраженного влияния на нормальную микрофлору кишечника при соблюдении рекомендованных доз. Препарат действует преимущественно на патогенные и условно-патогенные микроорганизмы, не вызывая, как правило, дисбактериоза. Устойчивость бактерий к нифуроксазиду развивается медленно, что связано с многокомпонентным механизмом повреждения клетки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь нифуроксазид практически не всасывается в кровь: в системный кровоток попадает менее 1 % принятой дозы. Именно поэтому концентрация препарата в просвете кишечника остаётся высокой, а системное воздействие на организм минимально. Метаболизируется вещество в кишечнике, выводится с калом в неизменённом или частично изменённом виде. Почечная экскреция незначительна. Такая фармакокинетика определяет как эффективность при кишечных инфекциях, так и низкий риск системных реакций.

¶Применение

Основное показание — острая диарея инфекционного генеза, в том числе при подозрении на пищевую токсикоинфекцию, а также диарея при хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Препарат применяют у взрослых и детей; для детей выпускается суспензия, дозировка рассчитывается по возрасту. Курс обычно короткий — от нескольких дней до недели, в зависимости от состояния пациента.

Нифуроксазид не заменяет регидратацию: при диарее ключевое значение имеет восполнение потерь жидкости и электролитов. При тяжёлых формах инфекций, требующих системной антибактериальной терапии, препарат не является средством выбора.

¶Формы выпуска и дозировки

Дозировка подбирается индивидуально; для взрослых типичная схема — несколько приёмов в сутки в течение короткого курса. Точные дозы определяет врач.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нитрофуранам и их производным, а также в период новорождённости и у недоношенных детей. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания — решение принимает врач.

Побочные эффекты редки и обычно связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, дискомфорт в животе, реже — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). В единичных случаях возможны более серьёзные аллергические проявления, требующие отмены препарата.

¶Взаимодействие с другими средствами

Поскольку нифуроксазид практически не всасывается, клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны. Не рекомендуется одновременный приём с сорбентами (например, активированным углём), так как они могут снизить эффективность препарата за счёт связывания в просвете кишки. Не следует сочетать с алкоголем.

¶Место в терапии и критика

Нифуроксазид широко применяется в странах Европы и постсоветского пространства как средство симптоматической и этиотропной помощи при бактериальных диареях лёгкой и средней тяжести. Его преимущества — локальное действие, низкий риск системных эффектов и редкое влияние на микрофлору. Вместе с тем ряд специалистов указывает, что при вирусных диареях, составляющих значительную долю случаев, препарат неэффективен, а доказательная база по некоторым показаниям ограничена. Поэтому ключевое значение имеет правильная диагностика и оценка необходимости антибактериального воздействия. Самолечение при диарее, особенно у детей и при тяжёлом течении, недопустимо.