Формицин — антибактериальный препарат¶

Формицин — торговое наименование антибактериального лекарственного средства, действующим веществом которого является антибиотик спирамицин (spiramycin). Относится к группе макролидов — классу антибиотиков, чья молекула построена на макроциклическом лактонном кольце. Препарат применяется главным образом для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, а также в стоматологии и при некоторых специфических инфекциях. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Спирамицин был выделен в 1954 году из продуктов жизнедеятельности бактерии Streptomyces ambofaciens. Как и другие макролиды, он связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует синтез белка, что приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. Действие носит бактериостатический характер: в высоких концентрациях препарат может проявлять бактерицидный эффект в отношении отдельных возбудителей.

Спектр активности включает грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки), внутриклеточные возбудители (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella), а также токсоплазмы и некоторые другие микроорганизмы. К спирамицину чувствительны возбудители токсоплазмоза, что отличает его от ряда других макролидов.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ;
• гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь (для детей);
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Дозировка выражается в международных единицах (МЕ). Для взрослых типичная суточная доза составляет от 6 до 9 млн МЕ, разделённых на два-три приёма. Для детей дозу рассчитывают по массе тела. Длительность курса определяется характером инфекции и обычно составляет от 5 до 10 дней, при токсоплазмозе — дольше.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• стоматологические инфекции (периодонтит, абсцессы);
• токсоплазмоз, в том числе у беременных;
• профилактика и лечение некоторых инфекций у пациентов с аллергией на пенициллины.

Спирамицин рассматривается как альтернатива пенициллинам при непереносимости последних, поскольку перекрёстной аллергии между макролидами и бета-лактамами не наблюдается.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь спирамицин хорошо всасывается; пища несколько снижает биодоступность, поэтому таблетки рекомендуется принимать независимо от приёма пищи в равных интервалах. Препарат проникает в ткани, создавая высокие концентрации в лёгких, миндалинах, слюне и костной ткани. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью, частично — с мочой. Период полувыведения составляет около 5–8 часов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к спирамицину и другим компонентам, а также при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза). С осторожностью применяется при печёночной недостаточности и в период лактации.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в животе, редко — псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• со стороны нервной системы — парестезии, головная боль;
• редко — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушения функции печени.

¶Особенности и взаимодействия

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость в терапевтических концентрациях, поэтому не применяется при менингите. Он способен усиливать действие препаратов, удлиняющих интервал QT, и требует осторожности при одновременном приёме с некоторыми антиаритмическими средствами. В отличие от ряда других макролидов, спирамицин в меньшей степени взаимодействует с ферментами цитохрома P450, что снижает риск лекарственных конфликтов.

Применение при беременности возможно по назначению врача, в частности при токсоплазмозе, когда польза превышает потенциальный риск. Данные о проникновении в грудное молоко ограничены.

¶Место в клинической практике

Спирамицин занимает нишу препарата выбора при токсоплазмозе и при инфекциях дыхательных путей у пациентов с непереносимостью пенициллинов. Он уступает по частоте назначения таким макролидам, как азитромицин и кларитромицин, однако сохраняет значение благодаря особенностям спектра действия и относительно благоприятному профилю взаимодействий. В ряде стран выпускается под разными торговыми названиями, среди которых наиболее известно «Формицин».

Устойчивость микроорганизмов к макролидам, включая спирамицин, растёт, что связано с широким применением антибиотиков этой группы. Это ограничивает эмпирическое назначение препарата и требует учёта локальных данных о резистентности.