Фенафекс — препарат фексофенадин¶

Фенафекс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является фексофенадин — антигистаминное средство второго поколения, относящееся к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Препарат применяется для устранения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также хронической идиопатической крапивницы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Фексофенадин — метаболит другого антигистаминного средства, терфенадина. Терфенадин применялся с 1980-х годов, однако был отозван с рынков ряда стран из-за риска удлинения интервала QT и связанных с ним желудочковых аритмий, особенно при совместном приёме с макролидами и противогрибковыми средствами. Фексофенадин был разработан как препарат, лишённый этого недостатка: он практически не проникает в центральную нервную систему и не метаболизируется системой цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

Фексофенадин практически не оказывает седативного действия, поскольку плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Это отличает его от антигистаминных средств первого поколения, таких как дифенгидрамин или хлоропирамин, вызывающих выраженную сонливость.

¶Механизм действия

Фексофенадин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы на клетках-мишенях, препятствуя связыванию с ними гистамина — основного медиатора аллергических реакций немедленного типа. В результате уменьшаются такие проявления аллергии, как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, покраснение и отёк тканей.

Препарат начинает действовать в течение примерно одного часа после приёма, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Период полувыведения составляет около 14 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выводится преимущественно в неизменённом виде с желчью и калом, в меньшей степени — с мочой.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз), вызванный пыльцой растений;
• круглогодичный аллергический ринит, связанный с бытовыми аллергенами (пыль, шерсть животных, плесень);
• хроническая идиопатическая крапивница;
• другие аллергические состояния по назначению врача.

Фексофенадин применяется у взрослых и детей старшего возраста; для детей младшего возраста существуют отдельные лекарственные формы и дозировки.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к фексофенадину или вспомогательным компонентам таблетки. С осторожностью его назначают при выраженных нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

В отличие от терфенадина, фексофенадин не требует строгого контроля интервала QT у большинства пациентов, однако при наличии сердечно-сосудистых заболеваний наблюдение всё же рекомендуется.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, сонливость (выражена слабо), головокружение, тошнота, сухость во рту. В целом переносимость препарата оценивается как хорошая, а частота побочных эффектов сопоставима с плацебо в клинических исследованиях.

¶Формы выпуска и дозировка

Фенафекс выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, обычно по 120 мг и 180 мг фексофенадина гидрохлорида. Типичная дозировка для взрослых — 120 мг один раз в сутки при аллергическом рините и 180 мг один раз в сутки при крапивнице. Таблетку принимают целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи.

¶Место в группе антигистаминных средств

Фексофенадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов наряду с лоратадином, цетиризином, дезлоратадином и левоцетиризином. Ключевые преимущества этой группы — отсутствие выраженной сонливости, длительное действие и удобный режим дозирования. Некоторые представители второго поколения (например, цетиризин) всё же могут вызывать лёгкую сонливость, тогда как фексофенадин считается одним из наименее седативных.

Отдельно выделяют так называемое третье поколение — активные метаболиты препаратов второго поколения (дезлоратадин, левоцетиризин), обладающие сходными свойствами. Фексофенадин фактически сам является метаболитом терфенадина, поэтому его иногда относят к переходной группе.

¶Взаимодействия

Поскольку фексофенадин почти не метаболизируется ферментами цитохрома P450, он слабо взаимодействует с другими лекарствами. Однако при одновременном приёме с антацидами, содержащими алюминий или магний, всасывание препарата снижается, поэтому между их приёмами рекомендуется интервал не менее двух часов. Совместный приём с грейпфрутовым соком может несколько уменьшать концентрацию препарата в крови, что не имеет существенного клинического значения.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке фексофенадин представлен под множеством торговых наименований в разных странах, включая Телфаст, Аллегра, Фексадин, Фексофаст и другие. Фенафекс — одно из таких наименований, зарегистрированных в отдельных государствах. Все они содержат одно и то же действующее вещество и являются взаимозаменяемыми при условии совпадения дозировки.

¶Безопасность и хранение

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

При случайной передозировке возможны головокружение, сухость во рту, слабость; специфического антидота не существует, проводится симптоматическая терапия. Данные о безопасности фексофенадина при длительном применении свидетельствуют о низком риске серьёзных нежелательных реакций.

¶Значение

Фексофенадин стал одним из первых антигистаминных препаратов, практически полностью лишённых седативного эффекта и кардиотоксичности, что сделало его удобным средством для длительной терапии сезонной аллергии. Его появление во многом определило дальнейшее развитие класса неседативных антигистаминных средств.