Фелодип: состав и характеристики препарата¶

Фелодип — торговое наименование комбинированного антигипертензивного лекарственного средства, выпускаемого в форме таблеток пролонгированного действия. Препарат сочетает два активных компонента — блокатор «медленных» кальциевых каналов фелодипин и селективный блокатор β₁-адренорецепторов метопролол. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Регистрационное наименование закреплено в ряде стран, в частности в России и государствах постсоветского пространства.

¶Состав

¶Активные вещества

В состав одной таблетки входят два действующих компонента:

Соотношение доз подбирается в зависимости от модификации: типичны комбинации фелодипин 5 мг + метопролол 50 мг и фелодипин 10 мг + метопролол 100 мг. Форма выпуска — таблетки пролонгированного (замедленного) высвобождения, что обеспечивает постепенное поступление действующих веществ в кровоток и поддерживает их стабильную концентрацию в течение суток.

¶Вспомогательные вещества

К вспомогательным компонентам, обеспечивающим структуру и кинетику высвобождения таблетки, относятся наполнители и формообразующие агенты: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, а также красители и плёночная оболочка. Точный перечень зависит от конкретного производителя и дозировки. Наличие лактозы важно учитывать пациентам с непереносимостью молочного сахара.

¶Механизм действия компонентов

Фелодипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов, что приводит к их расслаблению, расширению периферических артерий и снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Это уменьшает нагрузку на сердце и понижает артериальное давление.

Метопролол избирательно блокирует β₁-адренорецепторы миокарда, снижая частоту сердечных сокращений, силу сердечного выброса и потребность миокарда в кислороде. Дополнительно он подавляет активность ренин-ангиотензиновой системы.

Комбинация двух механизмов позволяет достичь более выраженного гипотензивного и антиангинального эффекта, чем каждый компонент по отдельности. При этом метопролол частично компенсирует рефлекторную тахикардию, которая может возникать на фоне приёма дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (при недостаточной эффективности монотерапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• профилактика приступов стенокардии;
• сочетание гипертензии и ишемической болезни сердца.

Препарат назначает врач; самостоятельное применение недопустимо.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относят:

• выраженную брадикардию и нарушения атриовентрикулярной проводимости II–III степени;
• декомпенсированную сердечную недостаточность;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• тяжёлую артериальную гипотензию;
• бронхиальную астму и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких (в связи с метопрололом);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (без достаточных данных о безопасности).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции связаны преимущественно с действием каждого из компонентов:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, гипотензия, ощущение перебоев, усугубление сердечной недостаточности;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, утомляемость, нарушения сна, редко депрессивные состояния;
• со стороны желудочно-кишечного обитания — тошнота, запор или диарея;
• со стороны кожи — сыпь, зуд;
• со стороны дыхательной системы — бронхоспазм (при склонности);
• отёки лодыжек, характерные для дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов.

При резкой отмене метопролола возможно развитие синдрома отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особенности применения

Таблетки пролонгированного действия принимают внутрь, обычно один раз в сутки, независимо от приёма пищи, не разжёвывая и не измельчая, чтобы не нарушить кинетику высвобождения. Дозировку подбирают индивидуально под контролем артериального давления и частоты пульса.

Требуется осторожность при:

• сахарном диабете (метопролол может маскировать симптомы гипогликемии);
• заболеваниях периферических артерий;
• нарушениях функции печени и почек;
• одновременном приёме других гипотензивных, антиаритмических средств, а также ингибиторов CYP3A4, влияющих на метаболизм фелодипина.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком способно повышать концентрацию фелодипина в плазме.

¶Фармакокинетика

Фелодипин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 (изофермент CYP3A4), выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Метопролол также интенсивно метаболизируется в печени, период полувыведения составляет около 3–7 часов, однако пролонгированная форма обеспечивает более длительное действие.

¶Аналоги и статус

Полные структурные аналоги с тем же сочетанием действующих веществ немногочисленны. Чаще применяют раздельный приём фелодипина и метопролола либо другие комбинации блокаторов кальциевых каналов с β-адреноблокаторами. Отпускается по рецепту. Информация о составе конкретной упаковки всегда указана в инструкции производителя и может отличаться по дозировкам и вспомогательным компонентам.