Эуфиллин в ампулах: инструкция и применение¶

Эуфиллин — лекарственный препарат на основе аминофиллина, представляющего собой соединение теофиллина с этилендиамином (для улучшения растворимости). Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах. Относится к группе бронходилататоров, производных ксантина, и применяется преимущественно при бронхообструктивных состояниях и нарушениях дыхания. Раствор в ампулах предназначен для оказания экстренной помощи в условиях стационара или скорой медицинской помощи.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — аминофиллин (эуфиллин). Раствор для инъекций обычно выпускается в концентрации 2,4 % (24 мг/мл) или 2 % в ампулах объёмом 5 и 10 мл. В 1 мл 2,4 % раствора содержится 24 мг аминофиллина. Вспомогательные компоненты зависят от производителя; часто это вода для инъекций, иногда с добавлением стабилизаторов. Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость.

¶Фармакологическое действие

Аминофиллин оказывает комплексное действие:

• Бронхолитическое — расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, расширяя их просвет.
• Спазмолитическое — снижает тонус гладких мышц внутренних органов, включая сосуды.
• Стимулирующее на дыхательный центр — повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.
• Кардиотоническое — усиливает и учащает сердечные сокращения.
• Диуретическое — умеренно увеличивает диурез.
• Противовоспалительное и противоаллергическое (слабо выраженное).

Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы, накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и блокадой аденозиновых рецепторов, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и снижению высвобождения медиаторов воспаления.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в ситуациях, требующих быстрого эффекта:

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к производным ксантинов;
• выраженной гипотензии;
• остром инфаркте миокарда;
• тяжёлых нарушениях ритма сердца (тахиаритмии);
• язвенной болезни в стадии обострения;
• эпилепсии и повышенной судорожной готовности;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• кровоизлиянии в сетчатку глаза;
• детском возрасте до 3 лет (для отдельных схем — до 6 месяцев, по назначению врача).

¶Способ применения и дозы

Введение осуществляется только медицинским персоналом. Различают внутривенное (струйное или капельное) и внутримышечное введение.

• Внутривенно струйно — вводится медленно, в течение не менее 5–6 минут, обычно в дозе 5–10 мл 2,4 % раствора, предварительно разведённого в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
• Внутривенно капельно — разовая доза может достигать 10–20 мл 2,4 % раствора, разведённого в 100–200 мл изотонического раствора.
• Внутримышечно — по 1 мл 24 % раствора (вводится глубоко в мышцу).

Максимальные суточные дозы для взрослых при внутривенном введении обычно не превышают 0,5 г (около 20 мл 2,4 % раствора). Детям дозы рассчитываются по массе тела и возрасту. Повторное введение возможно с интервалом, определённым врачом, обычно не чаще 3 раз в сутки.

¶Побочные эффекты

При быстром введении или превышении дозы возможны:

• головокружение, головная боль, бессонница, тремор;
• тахикардия, аритмии, снижение артериального давления;
• тошнота, рвота, диарея, изжога;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка);
• при тяжёлой передозировке — судороги, коллапс.

Для снижения риска побочных эффектов раствор вводят медленно и контролируют состояние пациента.

¶Особые указания и взаимодействия

Эуфиллин несовместим в одном шве с растворами кислот, глюкозы (в некоторых концентрациях), а также с рядом лекарств (например, с дипиридамолом, некоторыми антибиотиками). Не рекомендуется смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Взаимодействия:

• Усиливают действие — эфедрин, кофеин, фуросемид (в части диуреза).
• Ослабляют действие — фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин (ускоряют метаболизм).
• Повышают токсичность — эритромицин, ципрофлоксацин, циметидин (замедляют выведение).
• Сердечные гликозиды — повышается риск аритмий.

При беременности и в период лактации применение возможно только по жизненным показаниям. Пожилым пациентам дозы снижают из-за замедленного метаболизма. При тяжёлых заболеваниях сердца, печени, почек требуется коррекция режима дозирования.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор в ампулах хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно от 5 до 25 °C). Срок годности — как правило, 2–3 года. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение инъекционной формы недопустимо: раствор вводится только в условиях, позволяющих контролировать состояние пациента и при необходимости проводить реанимационные мероприятия.

¶Историческая справка

Теофиллин был выделен из листьев чая в конце XIX века, а его растворимое производное — аминофиллин — вошло в клиническую практику в середине XX века. Долгое время эуфиллин оставался одним из основных средств неотложной помощи при бронхиальной астме. С появлением селективных β₂-агонистов и ингаляционных глюкокортикостероидов его роль в терапии несколько снизилась, однако инъекционная форма сохраняет значение при состояниях, требующих парентерального введения и быстрого эффекта.