Эритромицин-ЛекТ — антибактериальный препарат¶

Эритромицин-ЛекТ — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата на основе эритромицина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Синтез» (входит в группу компаний «Фармсинтез»/«ЛекТ»). Относится к группе макролидов — антибиотиков, чей механизм действия основан на подавлении синтеза белка в бактериальной клетке. Применяется преимущественно при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также при ряде специфических инфекций.

¶Общие сведения

Эритромицин — природный антибиотик, впервые выделенный в 1952 году из продуктов жизнедеятельности актиномицета Saccharopolyspora erythraea (ранее — Streptomyces erythreus). Он стал первым представителем класса макролидов, получившим широкое клиническое применение. Препарат «Эритромицин-ЛекТ» представляет собой воспроизведённое (дженериковое) лекарственное средство, то есть содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, но выпускается под собственным торговым названием после истечения срока патентной защиты.

Действующее вещество — эритромицин (в форме эритромицина фосфата или эритромицина основания, в зависимости от лекарственной формы). Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Лекарственные формы

«Эритромицин-ЛекТ» выпускается в нескольких формах:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 100, 200 и 250 мг;
• таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг;
• порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь (обычно 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл);
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (эритромицина фосфат).

Кишечнорастворимая оболочка защищает действующее вещество от кислой среды желудка, поскольку эритромицин неустойчив к действию соляной кислоты и разрушается в желудке. Это позволяет повысить биодоступность препарата при приёме внутрь.

¶Механизм действия

Эритромицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует перемещение пептидной цепи, тем самым нарушая синтез белка. Действие носит бактериостатический характер, однако в высоких концентрациях в отношении особо чувствительных микроорганизмов может становиться бактерицидным. Препарат активен преимущественно против грамположительных бактерий, а также ряда внутриклеточных возбудителей.

Спектр активности включает:

¶Показания к применению

Основные показания:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, в том числе атипичная, вызванная микоплазмой или легионеллой);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• дифтерия (в том числе носительство);
• коклюш;
• трахома, хламидийные инфекции;
• инфекции мочеполовой системы (уретрит, цервицит хламидийной этиологии);
• профилактика ревматической лихорадки у пациентов с аллергией на пенициллины.

В клинической практике эритромицин часто рассматривается как альтернатива пенициллинам при непереносимости последних.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к эритромицину и другим макролидам;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• выраженных нарушениях слуха (в случае внутривенного введения);
• одновременном приёме с некоторыми препаратами (см. ниже).

С осторожностью применяется при беременности и в период лактации, при почечной недостаточности, аритмиях в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, редко — псевдомембранозный колит;
• со стороны печени: повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит (особенно при приёме эритромицина эстолата);
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, редко — анафилактический шок;
• со стороны органов слуха: обратимое снижение слуха при высоких дозах;
• со стороны сердца: удлинение интервала QT, риск желудочковых аритмий.

¶Лекарственные взаимодействия

Эритромицин является ингибитором изофермента CYP3A4 цитохрома P450, что обусловливает многочисленные взаимодействия. Он повышает концентрацию в крови:

• статинов (повышается риск рабдомиолиза);
• некоторых антиаритмиков (амиодарон, хинидин);
• антикоагулянтов (варфарин);
• карбамазепина, вальпроевой кислоты;
• теофиллина;
• эрготамина (риск эрготизма).

Не рекомендуется одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом из-за риска тяжёлых аритмий. Совместное применение с рифампицином, напротив, снижает эффективность эритромицина.

¶Особенности препарата «Эритромицин-ЛекТ»

Как воспроизведённый препарат, «Эритромицин-ЛекТ» по действующему веществу эквивалентен оригинальному эритромицину, однако может отличаться вспомогательными компонентами, оболочкой и степенью очистки. Биоэквивалентность подтверждается в ходе исследований при регистрации. Препарат занимает нишу недорогих макролидов и применяется в основном в амбулаторной практике и стационарах при нетяжёлых инфекциях.

Следует учитывать, что эритромицин уступает более современным макролидам (азитромицину, кларитромицину) по кратности приёма, переносимости и спектру активности, поэтому в ряде клинических рекомендаций рассматривается как препарат второго ряда. Тем не менее он сохраняет значение при непереносимости других антибиотиков, а также остаётся одним из немногих макролидов, доступных в парентеральной форме в российских стационарах.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C (для суспензии и раствора — согласно инструкции). Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы выпуска. Отпускается по рецепту.