Эректин — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Эректин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе силденафила цитрата, применяемого для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Относится к фармакологической группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в различных дозировках. Препарат является рецептурным средством и отпускается только по назначению врача.

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Действующее вещество Эректина — силденафила цитрат, синтетическое соединение, избирательно блокирующее фермент фосфодиэстеразу типа 5. Этот фермент локализуется преимущественно в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена, а также в сосудистой стенке лёгких и тромбоцитах.

Механизм действия связан с физиологией эрекции. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах высвобождается оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу. Это приводит к росту концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц и усилению притока крови к половому члену. Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, ограничивая длительность эрекции. Силденафил блокирует этот фермент, благодаря чему цГМФ накапливается и эрекция становится возможной и устойчивой при наличии сексуальной стимуляции.

Принципиально, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная сексуальная стимуляция и высвобождение оксида азота.

¶Показания к применению

Основное показание — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Эректильная дисфункция может быть вызвана органическими причинами (сосудистые, неврологические, эндокринные нарушения), психологическими факторами или их сочетанием.

Дополнительным показанием для силденафила как действующего вещества является лёгочная артериальная гипертензия — в этом случае применяются иные дозировки и схемы, обычно под другим торговым наименованием.

¶Формы выпуска и дозировки

Эректин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Распространённые дозировки силденафила — 25, 50 и 100 мг. Стандартная начальная доза для большинства пациентов — 50 мг приблизительно за час до предполагаемой половой активности. Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом эффективности и переносимости.

Таблетку принимают внутрь, запивая водой. Приём жирной пищи замедляет всасывание и снижает концентрацию препарата в крови, поэтому его не рекомендуется сочетать с обильной жирной едой.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь силденафил быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–120 минут (в среднем около 60 минут натощак). Биодоступность составляет около 40 %. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, главным образом изоферментом CYP3A4. Период полувыведения — около 3–5 часов. Выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом и в меньшей степени с мочой.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) в любой форме — сочетание вызывает резкое и опасное падение артериального давления;
• одновременный приём риоцигуата — стимулятора растворимой гуанилатциклазы;
• повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых сексуальная активность не рекомендуется;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в частности пигментный ретинит.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение, нарушения зрения (изменение восприятия цвета, повышенная чувствительность к свету). Большинство эффектов носят транзиторный характер и связаны с расширением сосудов.

Редко возможны более серьёзные осложнения: приапизм (патологически длительная эрекция, требующая неотложной помощи), резкое снижение артериального давления, неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия. При появлении боли в груди во время приёма препарата необходимо срочно обратиться за медицинской помощью, не принимая нитраты самостоятельно.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Силденафил метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента: кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир, а также грейпфрутовый сок. В таких случаях требуется снижение дозы. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, некоторые противосудорожные средства) снижают концентрацию силденафила и его эффективность.

Абсолютно недопустимо сочетание с нитратами и донаторами оксида азота из-за риска критической гипотензии.

¶Особые указания

Перед началом приёма необходимо медицинское обследование для выявления причин эректильной дисфункции, которые могут быть симптомом серьёзных заболеваний — атеросклероза, сахарного диабета, сердечно-сосудистой патологии. Препарат не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не является контрацептивом.

Пациентам с заболеваниями сердца следует оценить риск сексуальной активности. При наличии деформаций полового члена, предрасположенности к приапизму, тяжёлых нарушениях функции печени и почек дозу подбирают с осторожностью.

¶Правовой статус и аналоги

Эректин относится к рецептурным лекарственным средствам. Действующее вещество — силденафил — было разработано компанией Pfizer и впервые одобрено в 1998 году под торговым наименованием Виагра. После истечения патента появились многочисленные дженерики, в том числе Эректин, содержащие то же действующее вещество. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности оригинальному препарату.

К другим ингибиторам ФДЭ-5, применяемым при эректильной дисфункции, относятся тадалафил, варденафил и аванафил. Они различаются длительностью действия, скоростью наступления эффекта и профилем побочных реакций.

¶Безопасность и самолечение

Применение препарата без врачебного назначения не рекомендуется. Самолечение может скрывать серьёзные заболевания, а также повышает риск опасных взаимодействий с другими лекарствами, особенно с нитратами. Приобретение препаратов из непроверенных источников связано с риском получения фальсифицированной продукции, не содержащей заявленного действующего вещества или содержащей опасные примеси.