Виагра: история создания препарата¶

Виагра (действующее вещество — силденафил, торговое название Viagra) — лекарственный препарат для лечения эректильной дисфункции, разработанный американской фармацевтической компанией Pfizer. Стал первым в мире одобренным ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа и одним из самых известных лекарств конца XX века. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 25, 50 и 100 мг.

¶Предыстория разработки

В конце 1980-х годов исследовательская группа Pfizer в британском Сэндвиче (графство Кент) работала над созданием нового средства для лечения стенокардии и гипертонии. Учёные под руководством Саймона Кэмпбелла и Ника Терретта синтезировали соединение UK-92,480, позднее получившее название силденафил цитрат. Препарат должен был расширять коронарные сосуды за счёт блокирования фермента фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), разрушающего циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) — молекулу, расслабляющую гладкие мышцы сосудов.

¶Неожиданный эффект

Клинические испытания фазы I начались в 1992 году. Терапевтический эффект при стенокардии оказался слабым, и проект едва не закрыли. Однако мужчины-добровольцы стали сообщать о необычном побочном действии — усилении и учащении спонтанных эрекций. Исследователи изменили направление работы: вместо кардиологии препарат решили изучать как средство для лечения эректильной дисфункции.

Механизм действия связан с физиологией эрекции. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена выделяется оксид азота, который запускает синтез цГМФ и расслабление гладких мышц. Фермент ФДЭ5 в норме расщепляет цГМФ, возвращая сосуды в тонус. Силденафил блокирует ФДЭ5, продлевая действие цГМФ и улучшая кровенаполнение. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его работы необходимо возбуждение.

¶Испытания и одобрение

Масштабные клинические исследования фазы III подтвердили эффективность и безопасность. 27 марта 1998 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило препарат под торговым названием Viagra. В том же году он появился на рынке и за первые месяцы стал одним из самых продаваемых лекарств в истории фармацевтики.

¶Коммерческий успех и последствия

Виагра превратила эректильную дисфункцию из табуированной темы в предмет открытого медицинского обсуждения. К началу 2000-х годов годовые продажи превышали 1,5 млрд долларов. В 2013 году в Европе, а в 2017 году в США истёк срок действия патента Pfizer, после чего появились дешёвые дженерики силденафила. Позднее были разработаны аналоги — тадалафил (Cialis) и варденафил (Levitra), действующие дольше или быстрее.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относят головную боль, приливы, заложенность носа, расстройства зрения и диспепсию. Категорически запрещено сочетать силденафил с нитратами и некоторыми другими вазодилататорами — это может вызвать опасное падение артериального давления. Препарат отпускается по рецепту; его применение без консультации врача связано с рисками для сердечно-сосудистой системы.

¶Значение

История создания Виагры — классический пример «серендипности» в науке, когда побочный эффект становится основой нового направления. Препарат стимулировал развитие урологии и сексологии, а также изменил отношение общества к мужскому здоровью.