Эналаприл при гипертонической болезни¶

Эналаприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое для лечения артериальной гипертензии и ряда других сердечно-сосудистых заболеваний. Представляет собой пролекарство: в организме гидролизуется в активный метаболит эналаприлат, который блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. В клинической практике используется в виде солей — чаще всего эналаприла малеата. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Механизм действия

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в регуляции артериального давления. Ангиотензинпревращающий фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II, который сужает сосуды, стимулирует секрецию альдостерона и задержку натрия и воды. Эналаприл ингибирует этот фермент, что приводит к:

• снижению концентрации ангиотензина II и уменьшению периферического сосудистого сопротивления;
• снижению секреции альдостерона, что уменьшает задержку натрия и воды;
• замедлению распада брадикинина — вазодилататора, что дополнительно расширяет сосуды (этот механизм связывают с побочным сухим кашлем);
• уменьшению нагрузки на миокард и ремоделирования левого желудочка.

Гипотензивный эффект развивается постепенно, достигая максимума через несколько недель регулярного приёма.

¶Применение при гипертонической болезни

Эналаприл относится к препаратам первой линии для лечения артериальной гипертензии, особенно при сопутствующих состояниях: хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, диабетической нефропатии, перенесённом инфаркте миокарда. Препарат эффективен как в монотерапии, так и в комбинации с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов.

Стандартные дозировки:

При реноваскулярной гипертензии и нарушениях функции почек начальную дозу снижают до 2,5 мг. У пациентов старшего возраста терапию начинают с минимальных доз из-за риска чрезмерного снижения давления.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается около 60 % дозы, приём пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация эналаприлата в плазме достигается через 3–4 часа. Период полувыведения активного метаболита — около 11 часов. Выводится преимущественно почками. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — сухой непродуктивный кашель, возникающий у 5–20 % пациентов и связанный с накоплением брадикинина. Другие нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия;
• гиперкалиемия;
• нарушение вкусовых ощущений;
• ангионевротический отёк (редко, но опасен);
• повышение уровня креатинина и калия в крови;
• при применении у беременных — фетотоксическое действие.

При появлении ангионевротического отёка препарат отменяют немедленно.

¶Противопоказания

Эналаприл противопоказан при:

• двустороннем стенозе почечных артерий;
• ангионевротическом отёке в анамнезе, в том числе наследственном;
• гиперкалиемии;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• выраженной почечной недостаточности (с осторожностью);
• детском возрасте (безопасность не установлена).

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками требует контроля уровня калия.

¶Место в терапии

Согласно рекомендациям по лечению артериальной гипертензии, ингибиторы АПФ, включая эналаприл, остаются одной из основных групп антигипертензивных средств. Их преимущество — доказанное снижение риска сердечно-сосудистых осложнений, нефропротективное действие при диабете и благоприятное влияние на прогноз при сердечной недостаточности. При непереносимости (например, из-за кашля) препарат заменяют на блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны).

Эналаприл выпускается под множеством торговых наименований, в том числе в комбинированных формах с диуретиками. Отпускается по рецепту.