Эналаприл как антигипертензивный препарат¶

Эналаприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое главным образом для снижения артериального давления. Относится к антигипертензивным препаратам системного действия, выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Эналаприл является одним из наиболее изученных и широко назначаемых представителей своего класса; в клинической практике используется с начала 1980-х годов.

¶Механизм действия

Эналаприл представляет собой пролекарство: после приёма внутрь он гидролизуется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата. Именно эналаприлат блокирует ангиотензинпревращающий фермент — ключевое звено ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Физиологически АПФ превращает неактивный ангиотензин I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, который сужает сосуды и стимулирует выработку альдостерона, задерживающего натрий и воду. Блокировка фермента приводит к нескольким эффектам:

• снижается концентрация ангиотензина II, что уменьшает спазм периферических сосудов;
• уменьшается секреция альдостерона, вследствие чего снижается задержка натрия и воды;
• накапливается брадикинин — вещество, расширяющее сосуды;
• снижается общее периферическое сосудистое сопротивление без рефлекторного учащения пульса.

В результате артериальное давление понижается как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке. Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение нескольких часов после приёма, и сохраняется около 24 часов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению эналаприла:

При артериальной гипертензии эналаприл может применяться как самостоятельно, так и в комбинации с диуретиками или блокаторами кальциевых каналов.

¶Формы выпуска и дозирование

Эналаприл выпускается в виде таблеток по 2,5, 5, 10 и 20 мг. Существуют также комбинированные препараты, содержащие эналаприл и гидрохлоротиазид (диуретик) либо эналаприл и нитрендипин.

Начальная доза обычно составляет 5–10 мг в сутки; при необходимости её постепенно увеличивают. Кратность приёма — один или два раза в день. Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести гипертензии, функции почек и сопутствующих заболеваний. При почечной недостаточности дозу снижают.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерный побочный эффект — сухой кашель, возникающий из-за накопления брадикинина. Он встречается у 5–20 % пациентов и часто служит причиной отмены препарата. Другие возможные нежелательные реакции:

• головокружение, особенно в начале терапии;
• ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при вставании);
• гиперкалиемия (повышение уровня калия в крови);
• нарушение функции почек, повышение креатинина;
• ангионевротический отёк — редкое, но опасное осложнение;
• потеря вкусовых ощущений, тошнота.

При первом приёме возможен эффект «первой дозы» — резкое снижение давления, поэтому лечение начинают с минимальных доз под контролем врача.

¶Противопоказания

Эналаприл не назначают при:

• беременности и в период грудного вскармливания;
• двустороннем стенозе почечных артерий;
• ангионевротическом отёке в анамнезе, в том числе связанном с приёмом ингибиторов АПФ;
• гиперкалиемии;
• выраженной почечной или печёночной недостаточности.

Осторожность требуется при сахарном диабете, подагре, аутоиммунных заболеваниях, а также при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

¶Взаимодействие с другими средствами

Эналаприл усиливает действие других гипотензивных препаратов, поэтому при комбинированной терапии дозы подбирают особенно тщательно. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект и повышают риск почечных осложнений. Совместный приём с калийсберегающими диуретиками увеличивает вероятность гиперкалиемии. Препараты лития могут повышать свою токсичность.

¶Место в терапии и значение

Эналаприл входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Благодаря доказанной эффективности, доступной цене и наличию дженериков он остаётся одним из базовых средств лечения артериальной гипертензии во многих странах. Исследования показывают, что ингибиторы АПФ не только снижают давление, но и уменьшают риск сердечно-сосудистых осложнений — инфаркта, инсульта, прогрессирования сердечной и почечной недостаточности.

При этом эналаприл не является средством экстренного снижения давления при гипертоническом кризе: его действие развивается постепенно. Препарат отпускается по рецепту, и его приём должен сопровождаться врачебным контролем уровня давления, калия и функции почек.