Эльтеразин как антигистаминный препарат¶

Эльтеразин — антигистаминное лекарственное средство второго поколения, действующим веществом которого является цетиризин (в форме дигидрохлорида). Препарат относится к группе селективных антагонистов периферических H1-гистаминовых рецепторов и применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний — сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также в составе комплексной терапии ряда дерматологических состояний. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Название «Эльтеразин» является торговым (брендовым) наименованием; действующее вещество — цетиризин — входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и выпускается множеством производителей под разными торговыми марками.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет цетиризин — метаболит гидроксизина, относящийся к производным пиперазина. Механизм действия связан с конкурентным блокированием H1-гистаминовых рецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Блокирование этих рецепторов препятствует связыванию гистамина — медиатора, высвобождающегося из тучных клеток при аллергической реакции, — что снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей, покраснение и зуд.

Ключевая особенность цетиризина как антигистаминного средства второго поколения — низкая способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Это объясняет слабо выраженный седативный (снотворный) эффект по сравнению с препаратами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин). Антигистаминное действие развивается быстро — в течение 20–60 минут после приёма внутрь, достигает максимума примерно через час и сохраняется до 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность близка к 100 % и не зависит от приёма пищи, хотя скорость всасывания может несколько замедляться. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1 час. Связывание с белками плазмы составляет около 93 %.

Препарат слабо метаболизируется в печени; значительная часть выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов, у детей и пожилых пациентов может удлиняться. При нарушении функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации требуется оценка соотношения пользы и риска.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся повышенным высвобождением гистамина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• кожный зуд различного происхождения;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• поллиноз.

В ряде случаев назначается при атопическом дерматите и других аллергодерматозах как симптоматическое средство, устраняющее зуд.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже определённого порога), детский возраст младше установленного для конкретной лекарственной формы. С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени, у пожилых пациентов и при склонности к задержке мочи.

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, утомляемость, головная боль, сухость во рту, головокружение, реже — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В отличие от антигистаминов первого поколения, выраженная седация и антихолинергические эффекты (сухость слизистых, тахикардия, задержка мочеиспускания) возникают существенно реже. При превышении рекомендованных доз возможно усиление сонливости, беспокойство, тахикардия.

¶Особенности и место среди антигистаминов

Цетиризин относят к так называемым антигистаминным средствам второго поколения, наряду с лоратадином, фексофенадином, дезлоратадином и левоцетиризином (последний представляет собой активный энантиомер цетиризина). По сравнению с препаратами первого поколения они обладают рядом преимуществ:

Препарат не обладает выраженным противовоспалительным действием, характерным для глюкокортикостероидов, и не заменяет их при тяжёлых аллергических состояниях. При анафилактических реакциях, требующих неотложной помощи, антигистаминные средства применяются лишь как дополнение к адреналину.

¶Формы выпуска и правила приёма

Эльтеразин выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, обычно по 5 или 10 мг цетиризина. Дозировка подбирается индивидуально: взрослым и детям старше определённого возраста назначают, как правило, 10 мг один раз в сутки; у пациентов с почечной недостаточностью дозу уменьшают. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса определяется врачом в зависимости от характера и течения заболевания.

Применение при беременности допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения следует учитывать возможную индивидуальную реакцию — при появлении сонливости рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

¶Правовой статус и обращение

Цетиризин входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждаемый в ряде стран, и отпускается преимущественно по рецепту, хотя в некоторых юрисдикциях возможен безрецептурный отпуск отдельных форм. Как и любые лекарственные средства, препараты на основе цетиризина подлежат государственной регистрации, контролю качества и фармаконадзору. Самолечение без консультации специалиста не рекомендуется, поскольку требует учёта сопутствующих заболеваний и взаимодействия с другими препаратами.