Эглонил в таблетках: механизм действия и показания¶

Эглонил — торговое наименование лекарственного препарата на основе сульпирида, атипичного антипсихотика (нейролептика) из группы замещённых бензамидов. Выпускается в форме таблеток, капсул и раствора для инъекций. В таблетированной форме применяется преимущественно при расстройствах, связанных с нарушениями психики и моторики желудочно-кишечного тракта, а также при головокружениях и мигрени. Действующее вещество — сульпирид — блокирует дофаминовые рецепторы, что и определяет как терапевтические эффекты, так и спектр побочных реакций.

¶Действующее вещество и механизм действия

Сульпирид относится к антипсихотикам второго поколения. Его ключевая особенность — селективность: он преимущественно блокирует дофаминовые рецепторы D2 и D3, локализованные в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, а также в триггерной зоне рвотного центра. В меньшей степени затрагиваются нигростриарные и гипофизарные рецепторы, чем объясняется относительно низкая частота экстрапирамидных нарушений по сравнению с классическими нейролептиками.

В зависимости от дозы препарат проявляет разные свойства. В малых дозах (50–200 мг в сутки) преобладает так называемое «прокинетическое» действие: сульпирид усиливает моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта, ускоряет опорожнение желудка и обладает противорвотным эффектом. В средних дозах (200–400 мг) на первый план выходит антипсихотическое и антидепрессивное действие. В высоких дозах (свыше 400 мг) препарат применяется как антипсихотик при продуктивной симптоматике.

¶От чего помогает Эглонил в таблетках

Показания к применению таблетированной формы определяются дозой и состоянием пациента.

¶Психиатрия и неврология

• Острые и хронические психозы, включая шизофрению, особенно при преобладании продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации).
• Депрессивные состояния, в том числе резистентные к другим антидепрессантам; сульпирид применяется как самостоятельно, так и в комбинации.
• Тревожные расстройства и состояния с преобладанием апатии, заторможенности.
• Поведенческие нарушения у пациентов с органическими поражениями головного мозга, у детей и подростков старше определённого возраста (по назначению врача).

¶Гастроэнтерология

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки — в составе комплексной терапии, благодаря прокинетическому и антисекреторному действию.
• Функциональная диспепсия, чувство переполнения желудка, тошнота.
• Тошнота и рвота различного происхождения, в том числе при мигрени и после операций.

¶Прочие показания

• Головокружения (вертиго), включая болезнь Меньера.
• Мигрень — как средство профилактики приступов в низких дозах.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• феохромоцитоме;
• гиперпролактинемии и пролактинзависимых опухолях (например, аденоме гипофиза, раке молочной железы);
• тяжёлой почечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до определённого порога (зависит от формы и страны регистрации);
• повышенной чувствительности к сульпириду или компонентам таблетки.

С осторожностью применяют при эпилепсии, паркинсонизме, сердечно-сосудистых заболеваниях, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций связан с блокадой дофаминовых рецепторов и гормональными сдвигами:

• Эндокринные: повышение уровня пролактина, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, снижение либидо.
• Неврологические: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия), реже — поздняя дискинезия; сонливость, головная боль.
• Сердечно-сосудистые: удлинение интервала QT на ЭКГ, риск аритмий, ортостатическая гипотензия.
• Прочие: сухость во рту, запор, набор массы тела, аллергические реакции.

При длительном приёме требуется контроль ЭКГ, уровня пролактина и функции почек.

¶Особенности приёма таблеток

Таблетки Эглонила принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально. При гастроэнтерологических показаниях обычно назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки; при психических расстройствах доза может достигать 400–800 мг и более. Препарат метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Сульпирид усиливает действие других средств, угнетающих центральную нервную систему, — снотворных, седативных, алкоголя. Не рекомендуется одновременный приём с леводопой (взаимное ослабление эффектов), а также с препаратами, удлиняющими интервал QT. При сочетании с антигипертензивными средствами возможен усиленный гипотензивный эффект.

Резкая отмена после длительного приёма нежелательна — это может привести к синдрому отмены. Решение о начале, изменении дозы или прекращении терапии принимает только врач.

¶Правовой статус

Эглонил отпускается по рецепту. В ряде стран сульпирид зарегистрирован как антипсихотик и прокинетик; в некоторых юрисдикциях его применение ограничено из-за риска кардиологических осложнений. Название «Эглонил» — оригинальный бренд; существуют дженерики под международным непатентованным наименованием «сульпирид».