Диротон при повышенном давлении¶

Диротон — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является лизиноприл. Относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также сердечной недостаточности и некоторых других состояний. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; выпускается рядом фармацевтических компаний, в том числе венгерской «Гедеон Рихтер».

¶Действующее вещество и механизм действия

Лизиноприл — это синтетическое производное аминокислоты, не содержащее сульфгидрильной группы. В отличие от ряда других ингибиторов АПФ (например, эналаприла), лизиноприл не является пролекарством: он не требует метаболической активации в печени и действует в неизменённом виде.

Механизм действия связан с блокированием ангиотензинпревращающего фермента — фермента, который переводит ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, сужающий сосуды и стимулирующий выработку альдостерона, что ведёт к задержке натрия и воды. Подавление этого процесса приводит к расширению периферических сосудов, снижению общего периферического сопротивления и, как следствие, к падению артериального давления. Одновременно уменьшается секреция альдостерона, что снижает задержку жидкости. Кроме того, лизиноприл замедляет распад брадикинина — вещества, способствующего расширению сосудов, что вносит дополнительный вклад в гипотензивный эффект, но также объясняет часть побочных реакций (например, сухой кашель).

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• артериальная гипертензия (как самостоятельная терапия или в комбинации с другими препаратами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• острый инфаркт миокарда в раннем периоде у пациентов со стабильной гемодинамикой;
• диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом при наличии артериальной гипертензии.

При артериальной гипертензии препарат может применяться как средство первой линии, особенно у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом, поскольку ингибиторы АПФ обладают нефропротективным действием.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально врачом. Обычно начальная доза при артериальной гипертензии составляет 10 мг один раз в сутки, поддерживающая — 20–40 мг в сутки. При сердечной недостаточности начинают с низких доз (2,5–5 мг) с постепенным повышением. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Кратность приёма чаще всего однократная, что связано с длительным периодом полувыведения лизиноприла (около 12 часов).

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с приёмом ингибиторов АПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отёк;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• состояние после трансплантации почки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для некоторых форм).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сухой кашель (возникает у значительной части пациентов и часто требует замены препарата);
• головокружение, головная боль, слабость;
• снижение артериального давления, особенно в начале лечения;
• тошнота, диарея, нарушения вкуса;
• кожная сыпь, зуд;
• повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
• повышение концентрации креатинина и мочевины;
• редко — ангионевротический отёк, требующий немедленной отмены препарата.

¶Особые указания и взаимодействия

При применении диротона требуется осторожность у пациентов с нарушением функции почек, поскольку лизиноприл выводится преимущественно почками в неизменённом виде. В таких случаях дозу корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Следует учитывать взаимодействия с другими лекарствами:

• калийсберегающие диуретики и препараты калия повышают риск гиперкалиемии;
• нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект и повышать риск нарушения функции почек;
• одновременный приём с диуретиками усиливает снижение давления;
• соли лития могут повышать свою концентрацию в крови и вызывать токсические эффекты.

Во время лечения рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень электролитов крови. Отмену препарата производят постепенно, чтобы избежать резкого подъёма давления.

¶Место в терапии

Ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, входят в число основных классов антигипертензивных средств наряду с диуретиками, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов и блокаторами рецепторов ангиотензина II. Выбор конкретного препарата и его дозировки осуществляет врач с учётом сопутствующих заболеваний, возраста пациента и переносимости лечения. Самовольная замена или отмена назначенной терапии не рекомендуется, поскольку неконтролируемая артериальная гипертензия повышает риск инсульта, инфаркта миокарда и поражения почек.