Димедрол-УБФ — препарат дифенгидрамина¶

Димедрол-УБФ — лекарственный препарат на основе дифенгидрамина гидрохлорида, выпускавшийся в форме таблеток и раствора для инъекций. Относится к группе антигистаминных средств первого поколения (блокаторов H1-гистаминовых рецепторов) и одновременно обладает выраженным седативным, снотворным и противорвотным действием. Аббревиатура «УБФ» в названии указывает на предприятие-изготовитель — Уралбиофарм (Екатеринбург), выпускавшее препарат под этим торговым наименованием.

¶Общие сведения

Дифенгидрамин был синтезирован в 1943 году в США и стал одним из первых массовых антигистаминных препаратов. В СССР и России он долгое время выпускался под международным непатентованным наименованием «дифенгидрамин» и торговым названием «Димедрол». Разные производители регистрировали собственные торговые марки с добавлением аббревиатуры предприятия, и «Димедрол-УБФ» — один из таких вариантов, выпускавшийся ОАО «Уралбиофарм».

Препарат отпускался в аптеках по рецепту и применялся преимущественно в стационарной и амбулаторной практике. По химическому строению дифенгидрамин представляет собой производное этаноламина; его гидрохлорид хорошо растворим в воде, что позволяет готовить как таблетированные формы, так и инъекционные растворы.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Дифенгидрамин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, снижая эффекты гистамина — медиатора аллергических реакций. Это уменьшает проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Кроме того, препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует центральные гистаминовые рецепторы, что обусловливает седативный эффект.

Дополнительно дифенгидрамин обладает:

• м-холинолитическим действием (сухость во рту, расширение зрачков);
• противорвотным и противокашлевым эффектом;
• местноанестезирующими свойствами;
• умеренным спазмолитическим действием.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет в среднем 4–7 часов, у детей и пожилых людей может удлиняться.

¶Показания к применению

Димедрол-УБФ применялся при следующих состояниях:

• аллергические реакции: крапивница, сенная лихорадка, аллергический ринит, дерматозы с зудом;
• анафилактические реакции и ангионевротический отёк (в комплексе с другими средствами);
• бессонница, связанная с тревожностью;
• укачивание и морская болезнь;
• рвота различного происхождения;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами;
• паркинсонизм (как вспомогательное средство).

В экстренной медицине раствор дифенгидрамина вводили внутримышечно или внутривенно при острых аллергических состояниях.

¶Формы выпуска и дозировки

Детские дозировки рассчитывались по возрасту и массе тела, препарат назначался с осторожностью.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относились сонливость, головокружение, сухость слизистых, нарушение координации, снижение скорости психомоторных реакций. Возможны тахикардия, гипотензия, тошнота, фотосенсибилизация.

Противопоказания включали:

• повышенную чувствительность к компонентам;
• закрытоугольную глаукому;
• гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи;
• эпилепсию;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до определённых сроков (зависел от формы).

Препарат усиливал действие снотворных, транквилизаторов, алкоголя, что требовало осторожности при совместном применении.

¶Особенности и ограничения

Дифенгидрамин относится к средствам, способным вызывать привыкание и немедицинское употребление. Из-за выраженного седативного и галлюциногенного эффекта в больших дозах он фигурировал в случаях злоупотребления, что привело к ужесточению учёта и рецептурного отпуска. В ряде стран безрецептурный статус препарата был пересмотрен.

В России дифенгидрамин отпускается по рецепту. Торговое наименование «Димедрол-УБФ» со временем вытеснялось другими марками и дженериками; часть производителей прекратила выпуск отдельных форм. Информация о конкретных сериях и сроках снятия с производства требует обращения к регистрационным документам Росздравнадзора.

¶Место в терапии

Несмотря на появление антигистаминных средств второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), не обладающих седативным действием, дифенгидрамин сохраняет значение в неотложной помощи и при состояниях, где требуется быстрое и сильное действие. Его применение ограничено побочными эффектами и риском злоупотребления, поэтому в плановой терапии аллергий предпочтение отдаётся более современным препаратам.