Димедрол: свойства и применение препарата¶

Димедрол — лекарственное средство, действующим веществом которого является дифенгидрамин (дифенгидрамина гидрохлорид). Относится к группе антигистаминных препаратов первого поколения, одновременно обладает выраженным седативным, снотворным, противорвотным и центральным холинолитическим действием. Применяется преимущественно при аллергических реакциях, нарушениях сна, укачивании и как компонент комплексной терапии ряда состояний. В большинстве стран отпускается по рецепту врача.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению дифенгидрамин является производным этаноламина и близок по структуре к ряду других антигистаминных средств первого поколения. Его основное действие связано с блокадой H1-гистаминовых рецепторов: вещество конкурентно связывается с рецепторами и препятствует действию гистамина — биологически активного соединения, которое выделяется при аллергических реакциях и вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, дифенгидрамин легко проникает через гематоэнцефалический барьер и воздействует на центральную нервную систему. Именно поэтому он вызывает сонливость, а также угнетает рвотный центр и обладает холинолитическим эффектом — блокирует м-холинорецепторы, что проявляется сухостью во рту, расширением зрачков и другими эффектами.

¶История

Дифенгидрамин был синтезирован в 1943 году в США. Его создание связывают с поиском антигистаминных соединений, которые могли бы применяться в клинической практике. Препарат стал одним из первых массовых антигистаминных средств и долгое время входил в число наиболее часто назначаемых лекарств. В СССР и России он получил широкое распространение под торговым названием «димедрол». Позднее были разработаны антигистаминные средства второго поколения (лоратадин, цетиризин и другие), лишённые выраженного седативного эффекта, однако дифенгидрамин продолжает применяться.

¶Показания к применению

Основные направления использования препарата:

• Аллергические реакции. Крапивница, аллергический ринит, кожный зуд, реакции на укусы насекомых, лекарственная и пищевая аллергия. При острых тяжёлых состояниях (анафилактический шок, отёк Квинке) применяется как вспомогательное средство в составе комплексной терапии.
• Нарушения сна. Благодаря седативному действию используется как снотворное, в том числе при бессоннице, вызванной тревогой или зудом.
• Укачивание и морская болезнь. Угнетение вестибулярных и рвотных центров снижает тошноту и головокружение при движении транспорта.
• Противорвотное действие. Применяется при рвоте различного происхождения, в том числе послеоперационной.
• Премедикация. В анестезиологии вводится перед операцией для усиления действия наркоза, снижения тревоги и профилактики аллергических реакций на анестетики.
• Паркинсонизм и экстрапирамидные нарушения. Холинолитическое действие позволяет уменьшать тремор и мышечную ригидность.

¶Формы выпуска и способы введения

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и цели применения. Для взрослых обычная разовая доза при приёме внутрь составляет порядка 25–50 мг; точные схемы определяет врач.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и холинолитическим действием: сонливость, вялость, головокружение, сухость во рту, нарушение координации, снижение внимания, иногда тошнота. Возможны тахикардия, снижение артериального давления, задержка мочеиспускания, у детей — парадоксальное возбуждение вместо сонливости.

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам;
• закрытоугольную глаукому;
• аденому предстательной железы с задержкой мочи;
• тяжёлые заболевания печени, почек, сердца;
• эпилепсию и судорожные состояния;
• период беременности и кормления грудью (с осторожностью, по назначению врача);
• детский возраст в зависимости от формы (ряд форм ограничен для детей младшего возраста).

Препарат усиливает действие алкоголя, снотворных, транквилизаторов и наркотических анальгетиков, поэтому их одновременный приём не рекомендуется.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции, — из-за выраженной сонливости. При длительном применении возможно развитие толерантности (привыкания), при котором эффект ослабевает. Резкая отмена после продолжительного приёма может сопровождаться усилением зуда и бессонницы.

Отдельного внимания требует передозировка: она проявляется угнетением или, наоборот, возбуждением центральной нервной системы, судорогами, нарушениями сердечного ритма, расширением зрачков. В тяжёлых случаях требуется срочная медицинская помощь.

¶Правовой статус и распространённость

В России и ряде других стран дифенгидрамин отпускается по рецепту. Это связано как с побочными эффектами, так и с тем, что при неправильном применении он способен вызывать зависимость и тяжёлые отравления. В некоторых государствах безрецептурные формы ограничены или запрещены. В спорте препарат входит в список запрещённых субстанций, поскольку может использоваться для маскировки других веществ и обладает седативным действием.

¶Значение

Димедрол остаётся одним из наиболее известных антигистаминных препаратов и применяется в медицине более восьмидесяти лет. Несмотря на появление более современных средств, он сохраняет позиции в неотложной помощи, анестезиологии, терапии аллергических и вестибулярных расстройств. Его свойства — сочетание антигистаминного, седативного и противорвотного действия — делают препарат универсальным, но одновременно требуют осторожного обращения и врачебного контроля.