Действующее вещество препарата «Найс¶

Действующее вещество «Найс» — фармакологически активный компонент, входящий в состав лекарственного препарата (торгового наименования) «Найс», применяемого в качестве нестероидного противовоспалительного средства. В зависимости от конкретной торговой формы и страны регистрации под названием «Найс» (Nice, Nise) выпускается нимесулид — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), относящийся к классу сульфонанилидов. Именно нимесулид является тем веществом, которое обеспечивает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие препарата.

¶Идентификация действующего вещества

Нимесулид — международное непатентованное наименование (МНН), зарегистрированное в 1985 году. Химическое название — N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид. Брутто-формула — C₁₃H₁₂N₂O₅S, молярная масса — 308,31 г/моль. Вещество представляет собой кристаллический порошок от бледно-жёлтого до жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, но растворимый в органических растворителях (ацетон, этанол, диметилформамид).

Препарат «Найс» чаще всего встречается в форме таблеток по 100 мг, а также в виде геля и суспензии для приёма внутрь. В состав таблетки помимо активного компонента входят вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный и другие наполнители, обеспечивающие стабильность и биодоступность.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия нимесулида основан на избирательном угнетении фермента циклооксигеназы-2, участвующего в синтезе простагландинов в очаге воспаления. В отличие от неселективных НПВС, вещество в терапевтических дозах слабее влияет на ЦОГ-1, что снижает риск повреждения слизистой желудка. Дополнительно нимесулид подавляет активность нейтрофилов, тормозит высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли, а также обладает антиоксидантными свойствами.

Основные эффекты:

• Обезболивающий — за счёт снижения концентрации медиаторов боли в тканях;
• Противовоспалительный — уменьшение отёка, гиперемии и локальной температуры;
• Жаропонижающий — влияние на центр терморегуляции в гипоталамусе.

После приёма внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Биодоступность составляет около 90 %. Вещество на 99 % связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C9, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — от 2 до 5 часов.

¶Показания к применению

Нимесулид в составе препарата «Найс» назначают при состояниях, сопровождающихся болью и воспалением:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• бурсит, тендинит, миозит;
• боли в спине, пояснице, суставах;
• посттравматическое воспаление мягких тканей;
• зубная и головная боль;
• лихорадочные состояния (в том числе при инфекционно-воспалительных заболеваниях);
• альгодисменорея.

Формы для наружного применения (гель) используются при локальных мышечных и суставных болях.

¶Противопоказания и ограничения

Нимесулид имеет ряд серьёзных ограничений. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к нимесулиду или другим сульфонанилидам;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• беременность (особенно III триместр) и период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• алкоголизм и наркозависимость;
• подтверждённая гиперкалиемия.

Отдельного внимания требует гепатотоксичность нимесулида — описаны случаи лекарственного поражения печени, вплоть до тяжёлых форм. По этой причине во многих странах (Испания, Ирландия, Финляндия, США) препарат не зарегистрирован или его применение ограничено. В России и ряде стран СНГ нимесулид разрешён к применению при условии кратковременного курса и контроля печёночных ферментов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются:

• тошнота, изжога, диарея, боль в эпигастрии;
• головокружение, головная боль, сонливость;
• кожная сыпь, зуд;
• повышение активности АЛТ и АСТ.

Реже наблюдаются: язвы и кровотечения ЖКТ, анемия, тромбоцитопения, отёки, повышение артериального давления, нарушения со стороны ЦНС (тревожность, депрессия), аллергические реакции вплоть до анафилаксии. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье) приём препарата необходимо прекратить.

¶Взаимодействия

Нимесулид усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), что повышает риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВС, глюкокортикоидами, диуретиками и ингибиторами АПФ увеличивает вероятность побочных эффектов. Вещество может снижать эффективность антигипертензивных средств. Не рекомендуется сочетать с препаратами лития и метотрексатом.

¶Правовой статус и торговые наименования

В России нимесулид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Он продаётся по рецепту врача. Помимо «Найс», существуют и другие торговые наименования с тем же действующим веществом: «Найз», «Нимесил», «Нимесулид», «Апонил», «Месулид». Различия между ними касаются вспомогательных компонентов, формы выпуска и производителя, но действующее вещество остаётся идентичным.

¶Особые указания

При необходимости длительного приёма (более 7–10 дней) требуется регулярный контроль функции печени и почек, а также показателей крови. Пациентам старше 65 лет и лицам с сопутствующими заболеваниями ЖКТ назначают минимальные эффективные дозы. Приём алкоголя во время лечения запрещён из-за повышенного риска гепатотоксичности. Самолечение нимесулидом недопустимо — препарат отпускается только по назначению врача.