Дексаметазон: парентеральное введение и показания¶

Дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС) длительного действия, применяемый в медицине преимущественно в виде инъекций (внутривенно, внутримышечно) и инфузий. Внутривенное капельное введение используют, когда требуется быстрое достижение высокой концентрации препарата в крови, невозможность или нецелесообразность перорального приёма, а также при состояниях, угрожающих жизни. По химической структуре это фторированный аналог гидрокортизона; по противовоспалительной активности примерно в 25–30 раз превосходит гидрокортизон и в 7 раз — преднизолон, при этом обладает минимальной минералокортикоидной активностью.

¶Фармакологические свойства

Дексаметазон связывается с глюкокортикоидными рецепторами цитоплазмы, после чего комплекс проникает в ядро клетки и модулирует транскрипцию генов. Это приводит к угнетению синтеза провоспалительных цитокинов, снижению проницаемости сосудистой стенки, стабилизации мембран лизосом, торможению миграции лейкоцитов и подавлению аллергических реакций. Препарат также влияет на углеводный и белковый обмен, повышает уровень глюкозы крови, задерживает натрий в меньшей степени, чем другие ГКС.

При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут; биодоступность приближается к 100 %. Период полувыведения из плазмы составляет около 3–4 часов, биологический период действия — 36–72 часа. Метаболизируется в печени, выводится почками. Раствор для инъекций обычно содержит дексаметазона натрия фосфат, хорошо растворимый в воде, что позволяет использовать его как для струйного, так и для капельного введения.

¶Показания к внутривенному введению

Внутривенно капельно дексаметазон назначают в следующих основных ситуациях:

• Анафилактический шок и тяжёлые аллергические реакции — как компонент противошоковой терапии наряду с адреналином и инфузионной поддержкой.
• Отёк головного мозга — при опухолях, травмах, после нейрохирургических вмешательств; дексаметазон уменьшает перифокальный отёк.
• Отёк гортани — при крупе, стенозирующем ларинготрахеите, аллергическом отёке верхних дыхательных путей.
• Бронхиальная астма — при тяжёлых обострениях, астматическом статусе, когда ингаляционные средства недостаточны.
• Шок различного генеза — в составе комплексной терапии.
• Системные заболевания соединительной ткани — системная красная волчанка, васкулиты, ревматоидный артрит при высокой активности.
• Тяжёлые инфекции с выраженной интоксикацией — как вспомогательное средство при условии одновременной этиотропной терапии.
• Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии.
• Надпочечниковая недостаточность — заместительная терапия при острой форме.
• COVID-19 — при тяжёлом течении с гипоксемией и признаками цитокинового шторма (по клиническим рекомендациям).

Капельное введение предпочтительно, когда препарат вводят длительно или в составе инфузионной смеси (например, с растворами натрия хлорида, глюкозы). Струйное введение применяют при неотложных состояниях.

¶Дозировки и способы введения

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести состояния:

Раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Совместимость с другими препаратами проверяют по инструкции, поскольку дексаметазон может образовывать нерастворимые комплексы с рядом лекарств.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При кратковременном применении (несколько дней) побочные реакции возникают редко. При длительной терапии возможны:

• гипергликемия, стероидный диабет;
• артериальная гипертензия, задержка жидкости;
• гипокалиемия;
• остеопороз, миопатия;
• иммуносупрессия, обострение инфекций;
• язвообразование в желудочно-кишечном тракте;
• нарушение менструального цикла, угнетение функции надпочечников;
• повышение внутриглазного давления, катаракта;
• нарушения психики (эйфория, депрессия, психоз).

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, системные грибковые инфекции, острые вирусные заболевания (при отсутствии специфической терапии), активная форма туберкулёза, период вакцинации живыми вакцинами, тяжёлые формы язвенной болезни. С осторожностью применяют при сахарном диабете, гипертонии, глаукоме, остеопорозе, почечной и печёночной недостаточности, беременности и в период лактации.

¶Особенности применения и взаимодействия

Дексаметазон усиливает эффект антикоагулянтов, снижает действие сахароснижающих препаратов, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск язвообразования. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин) ускоряют метаболизм дексаметазона и снижают его эффективность.

При внутривенном капельном введении важно соблюдать скорость инфузии и контролировать состояние пациента, особенно при сопутствующей патологии сердечно-сосудистой системы. Отмена препарата после длительного применения проводится постепенно, чтобы избежать острой надпочечниковой недостаточности.

¶Заключительные замечания

Внутривенное капельное введение дексаметазона — стандартный метод неотложной и интенсивной терапии при состояниях, требующих быстрого противовоспалительного, противоаллергического и противошокового действия. Назначение препарата, выбор дозы и способа введения осуществляет только врач с учётом клинической картины, сопутствующих заболеваний и возможных взаимодействий с другими лекарствами.