Бициллин-5 антибиотик пролонгированного действия¶

Бициллин®-5 — комбинированный антибактериальный препарат группы природных пенициллинов пролонгированного действия, выпускаемый в виде порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения. Действующими веществами являются две соли бензилпенициллина: бензатина бензилпенициллин (дибензилэтилендиаминовая соль) и бензилпенициллина новокаиновая соль. Препарат применяется преимущественно для лечения и профилактики инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, когда требуется длительное поддержание терапевтической концентрации антибиотика в крови при редких инъекциях.

¶Состав и механизм действия

В одном флаконе Бициллина®-5 содержатся две соли бензилпенициллина в соотношении 4:1 — 1 200 000 ЕД бензатина бензилпенициллина и 300 000 ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли (суммарно 1 500 000 ЕД). Именно комбинация двух солей с разной скоростью всасывания и выведения обеспечивает пролонгированный эффект.

Механизм действия типичен для пенициллинов: препарат нарушает синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Это приводит к гибели микроорганизмов (бактерицидный эффект). Бициллин®-5 активен в отношении грамположительных возбудителей — стрептококков, в том числе гемолитического стрептококка группы А, пневмококков, а также ряда грамотрицательных кокков и некоторых спирохет. Он не активен против микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу, а также против большинства грамотрицательных палочек, риккетсий, вирусов и грибов.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения новокаиновая соль бензилпенициллина быстро гидролизуется, создавая высокую начальную концентрацию антибиотика в плазме. Бензатина бензилпенициллин всасывается медленно, из-за чего его концентрация нарастает постепенно и удерживается длительное время. Максимальная концентрация в крови достигается через 12–24 часа после инъекции. Терапевтический уровень сохраняется от 2 до 4 недель, что позволяет вводить препарат с интервалами 3–4 недели. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Бициллин®-5 применяется при:

• сифилисе (все формы, кроме нейросифилиса, где используют другие схемы);
• скарлатине;
• профилактике ревматизма и рецидивов ревматической лихорадки;
• профилактике инфекций после операций на сердце и суставах у пациентов с ревматическими заболеваниями;
• лечении рожистого воспаления и других стрептококковых инфекций кожи;
• профилактике постстрептококкового гломерулонефрита.

Препарат вводят только внутримышечно. Перед применением порошок разводят стерильной водой для инъекций, изотоническим раствором натрия хлорида или 0,25–0,5 % раствором прокаина (новокаина). Раствор готовят непосредственно перед введением и используют сразу.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают повышенную чувствительность к пенициллинам и прокаину, бронхиальную астму, склонность к аллергическим реакциям, тяжёлые нарушения функции печени и почек, период лактации. С осторожностью применяют при беременности.

Возможные побочные реакции:

• аллергические: крапивница, кожная сыпь, отёк Квинке, в тяжёлых случаях — анафилактический шок;
• со стороны крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции;
• редко — головная боль, тошнота, стоматит, кандидоз полости рта.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами или грибами рода Candida.

¶Особые указания и взаимодействие

Бициллин®-5 несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами. Его нельзя смешивать с растворами, содержащими тяжёлые металлы, а также с антибиотиками других групп. При одновременном применении с бактериостатическими препаратами (тетрациклины, макролиды) возможно снижение бактерицидного эффекта. Пробенецид замедляет выведение пенициллина и повышает его концентрацию в крови.

Пациентам с аллергией на прокаин следует учитывать, что в составе препарата содержится новокаиновая соль. Перед первым введением рекомендуется провести пробу на переносимость.

¶История и место в терапии

Бициллины были разработаны в СССР в 1950-х годах как средство для длительной антибактериальной терапии без ежедневных инъекций. Название «Бициллин» происходит от «бициллин» — торгового наименования, закрепившегося за группой пролонгированных пенициллинов. Существуют Бициллин®-1, Бициллин®-3 и Бициллин®-5, различающиеся составом солей и длительностью действия. Наибольшее распространение в клинической практике получил именно Бициллин®-5 как наиболее сбалансированный по длительности эффекта и переносимости.

С появлением бензатина бензилпенициллина (ретарпена) и других пролонгированных форм спектр применения бициллинов несколько сузился, однако они по-прежнему используются в отечественной практике, особенно в ревматологии и дерматовенерологии. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

¶Формы выпуска и условия хранения

Выпускается во флаконах по 1 500 000 ЕД. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту врача.