Бициллин-3 антибиотик группы пенициллинов¶

Бициллин®-3 — комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, содержащий смесь трёх солей бензилпенициллина: бензилпенициллина новокаиновую соль (300 000 ЕД), бензилпенициллина натриевую соль (300 000 ЕД) и бензилпенициллина калиевую соль (300 000 ЕД) в соотношении 1:1:1. Выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения во флаконах по 1 200 000 ЕД. Относится к антибиотикам биосинтетического происхождения и применяется преимущественно для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, когда требуется длительное поддержание терапевтической концентрации препарата в крови.

¶Состав и механизм действия

Действующее начало препарата — бензилпенициллин, бактерицидный антибиотик, нарушающий синтез клеточной стенки бактерий путём ингибирования транспептидаз — ферментов, участвующих в образовании пептидогликана. Без полноценной клеточной стенки бактерия теряет устойчивость к осмотическому давлению и лизируется.

Комбинация трёх солей обеспечивает разную скорость всасывания и выведения из организма. Натриевая и калиевая соли быстро поступают в кровь и создают высокую пиковую концентрацию, тогда как новокаиновая соль образует депо в мышечной ткани и медленно высвобождается, поддерживая терапевтический уровень антибиотика на протяжении длительного времени. Именно за счёт новокаиновой соли действие одной инъекции сохраняется до 3–4 суток, а иногда и до 7 суток, что отличает Бициллин®-3 от короткодействующих пенициллинов.

Препарат не устойчив к действию бета-лактамаз — ферментов, вырабатываемых рядом бактерий, поэтому неэффективен против штаммов, продуцирующих пенициллиназу.

¶Показания к применению

Бициллин®-3 применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями, особенно когда необходим длительный курс без ежедневных инъекций. Основные показания:

• сифилис (в рамках специфической терапии по схемам, установленным венерологическими руководствами);
• профилактика рецидивов рожистого воспаления;
• скарлатина и другие стрептококковые инфекции;
• профилактика ревматизма и его повторных атак;
• некоторые формы тонзиллита, фарингита, вызванные чувствительной микрофлорой.

Препарат не предназначен для лечения острых тяжёлых инфекций, требующих быстрого создания высокой концентрации антибиотика (например, сепсиса, менингита), поскольку медленное высвобождение не позволяет быстро достичь нужного уровня в крови.

¶Способ применения и дозировка

Вводится только внутримышечно. Перед применением порошок растворяют в стерильной воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или 0,5 % растворе новокаина. Готовый раствор используют сразу — хранение не допускается.

Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от заболевания, возраста и массы пациента. Ориентировочные схемы:

Для детей дозы рассчитываются по массе тела и возрасту. Курс и число инъекций определяет врач.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции — от крапивницы до анафилактического шока;
• местные реакции — болезненность и уплотнение в месте инъекции;
• со стороны крови — лейкопения, анемия (редко);
• грибковые поражения слизистых при длительном применении;
• при использовании новокаина как растворителя — реакции на сам новокаин.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к пенициллинам и новокаину, бронхиальную астму, склонность к аллергическим реакциям, тяжёлые нарушения функции печени и почек. При беременности применение возможно только по жизненным показаниям под контролем врача.

¶Особенности и ограничения

Ключевая особенность Бициллина®-3 — пролонгированное действие, позволяющее сократить число инъекций, что особенно важно при длительной терапии сифилиса и профилактике ревматизма. Однако это же свойство ограничивает применение при острых состояниях.

Следует учитывать, что пенициллины несовместимы с рядом препаратов: их нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами. Одновременное применение с антикоагулянтами, некоторыми антибиотиками других групп и сульфаниламидами требует осторожности.

Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельное применение недопустимо из-за риска аллергических реакций, в том числе тяжёлых, и развития устойчивости микроорганизмов.

¶Место в клинической практике

Бициллин®-3 остаётся востребованным там, где требуется длительное поддержание концентрации антибиотика при невозможности ежедневных инъекций. В дерматовенерологии он традиционно используется в схемах лечения сифилиса, в ревматологии — для вторичной профилактики ревматической лихорадки. Появление более современных пролонгированных форм и пероральных препаратов постепенно сужает область применения, однако в ряде клинических рекомендаций Бициллин®-3 сохраняет позиции благодаря предсказуемому действию и доступности.