Бисопролол: применение и свойства¶

Бисопролол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета1-адреноблокаторов, применяемый преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в виде таблеток, обычно в дозировках 2,5, 5 и 10 мг; форма 5 мг относится к наиболее часто назначаемым. Действующее вещество — бисопролола фумарат (в пересчёте на бисопролол), международное непатентованное наименование — бисопролол.

¶Фармакологические свойства

Бисопролол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в сердце, и в терапевтических дозах мало влияет на бета2-рецепторы бронхов и сосудов. Это отличает его от неселективных бета-блокаторов и снижает риск таких побочных эффектов, как бронхоспазм.

Основные эффекты:

• урежение частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• снижение силы сердечных сокращений и потребности миокарда в кислороде;
• уменьшение сердечного выброса и, как следствие, снижение артериального давления;
• антиаритмическое действие;
• угнетение секреции ренина почками, что уменьшает активность ренин-ангиотензиновой системы.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Период полувыведения — 10–12 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выводится примерно в равных долях почками и через печень, поэтому при нарушении функции одного из органов коррекция дозы требуется реже, чем у многих других бета-блокаторов.

¶Показания к применению

Бисопролол назначают при следующих состояниях:

Дозировка 5 мг обычно применяется как поддерживающая при гипертензии и стенокардии; при хронической сердечной недостаточности лечение начинают с меньших доз (1,25–2,5 мг) с постепенным повышением.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, утром, до или во время завтрака, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Кратность приёма — один раз в сутки.

• При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза — 5 мг в сутки; при необходимости её повышают до 10 мг.
• При хронической сердечной недостаточности начинают с 1,25 мг, удваивая дозу не чаще чем раз в две недели до достижения поддерживающей.
• При нарушении функции печени или почек суточная доза обычно не превышает 10 мг.

Дозу подбирает врач индивидуально; самостоятельное изменение схемы приёма недопустимо.

¶Противопоказания

• острая сердечная недостаточность и кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без искусственного водителя ритма;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50–60 в минуту);
• синдром слабости синусового узла;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• тяжёлая бронхиальная астма и обструктивные заболевания лёгких в стадии обострения;
• феохромоцитома без предварительного применения альфа-блокаторов;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции: брадикардия, снижение артериального давления, головокружение, утомляемость, похолодание конечностей, нарушения сна. Реже возникают тошнота, диарея, кожные реакции, депрессивные состояния, нарушения проводимости сердца.

Резкая отмена препарата недопустима: это может привести к синдрому отмены — усилению стенокардии, повышению давления, тахикардии. Дозу снижают постепенно, в течение одной-двух недель. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача. Во время лечения следует контролировать пульс и артериальное давление, а при появлении выраженной брадикардии или гипотензии — обратиться к специалисту.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Бисопролол усиливает действие гипотензивных средств и антиаритмиков. Сочетание с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) повышает риск брадикардии и нарушений проводимости. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект. Совместный приём с инсулином и сахароснижающими препаратами требует контроля уровня глюкозы, так как бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

¶Особые указания

Перед началом терапии и во время лечения оценивают функцию сердца, почек, печени, показатели крови. Пациентам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями сосудов и псориазом препарат назначают с осторожностью. Управление транспортными средствами в начале терапии может быть ограничено из-за возможного головокружения и снижения концентрации внимания.