Бисептол для взрослых: применение и дозировки¶

Бисептол — торговое наименование комбинированного антибактериального препарата на основе ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм). Применяется для лечения и профилактики ряда бактериальных инфекций у взрослых и детей. У взрослых используется в форме таблеток по 120 мг, 480 мг и 960 мг, а также в виде суспензии и раствора для инфузий.

¶Состав и механизм действия

Действующие вещества — сульфаметоксазол и триметоприм — блокируют последовательные этапы синтеза фолиевой кислоты в бактериальной клетке. Сульфаметоксазол нарушает образование дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует её превращению в тетрагидрофолат. Двойная блокада делает эффект бактерицидным, тогда как каждый компонент по отдельности действует лишь бактериостатически. Соотношение компонентов в препарате — 5:1.

Спектр активности охватывает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, а также Pneumocystis jirovecii. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, микобактерии, вирусы и грибы.

¶Показания у взрослых

Основные показания к применению у взрослых пациентов:

• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, у пациентов с иммунодефицитом);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (шигеллёз, диарея путешественников, вызванная энтеротоксигенными штаммами E. coli);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• профилактика пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных и других иммунокомпрометированных лиц;
• токсоплазмоз и нокардиоз (в составе комбинированной терапии).

¶Дозировки для взрослых

Стандартная схема при большинстве инфекций — по 960 мг (две таблетки по 480 мг) два раза в сутки с интервалом 12 часов. Курс обычно составляет от 5 до 14 дней и зависит от тяжести и локализации процесса.

При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина; при клиренсе ниже 15 мл/мин применение обычно не рекомендуется.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• гиперчувствительности к сульфаниламидам или триметоприму;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
• мегалобластной анемии, связанной с дефицитом фолатов;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 3 месяцев (для таблеток).

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, нарушениях функции щитовидной железы, порфирии, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, головная боль, кожная сыпь. Реже возникают кристаллурия, гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия), гепатотоксичность, фотосенсибилизация. Крайне редко развиваются тяжёлые реакции — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия. При длительном приёме требуется контроль картины крови и функции почек.

¶Лекарственные взаимодействия

Ко-тримоксазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина), гипогликемических средств, фенитоина, метотрексата. Совместное применение с диуретиками повышает риск тромбоцитопении, с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками — риск гиперкалиемии. Не рекомендуется сочетать с рифампицином и циклоспорином.

¶Особые указания

Во время лечения взрослым следует пить достаточно жидкости для профилактики кристаллурии. При появлении сыпи приём препарата прекращают. Пациентам пожилого возраста и лицам с сопутствующими заболеваниями дозу подбирают индивидуально. Препарат отпускается по рецепту врача; самолечение недопустимо из-за риска резистентности и побочных эффектов.

¶Место в терапии

С момента внедрения в клиническую практику в 1960-х годах ко-тримоксазол остаётся востребованным препаратом благодаря широкому спектру и низкой стоимости. Однако растущая резистентность микроорганизмов ограничивает его применение при ряде инфекций, поэтому в клинических рекомендациях он часто рассматривается как препарат второй линии. При пневмоцистной пневмонии у взрослых с иммунодефицитом остаётся средством первого выбора.