Би-Коден — комбинированный опиоидный анальгетик¶

Би-Коден® — комбинированный лекарственный препарат группы опиоидных анальгетиков, содержащий два действующих вещества: кодеин (в форме фосфата) и парацетамол. Применяется преимущественно для купирования болевого синдрома умеренной интенсивности, а также как противокашлевое средство центрального действия. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Препарат относится к рецептурным средствам, поскольку кодеин является наркотическим средством и подлежит предметно-количественному учёту в Российской Федерации.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляют два компонента с разными механизмами действия:

• Кодеин — опиоидный анальгетик из группы фенантреновых производных, алкалоид опия. Связывается с опиоидными рецепторами центральной нервной системы, угнетает восприятие боли и подавляет кашлевой рефлекс. Частично метаболизируется в морфин ферментом CYP2D6.
• Парацетамол — ненаркотический анальгетик и антипиретик. Механизм действия связывают с угнетением синтеза простагландинов преимущественно в центральной нервной системе.

Комбинация позволяет усилить обезболивающий эффект за счёт разных точек приложения при относительно меньшей дозе опиоидного компонента, чем при монотерапии кодеином.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Кодеин после частичного превращения в морфин активирует μ-опиоидные рецепторы, что приводит к изменению эмоциональной окраски боли и снижению её восприятия. Парацетамол потенцирует анальгетическое действие, воздействуя на центральные механизмы ноцицепции. Совместное применение обеспечивает аддитивный эффект.

¶Фармакокинетика

Кодеин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде конъюгатов. Парацетамол также метаболизируется в печени, период полувыведения составляет около 2–3 часов. Скорость метаболизма кодеина в морфин зависит от генетического полиморфизма CYP2D6, что определяет индивидуальные различия в эффективности и риске побочных эффектов.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• болевом синдроме умеренной интенсивности различного происхождения (головная боль, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия);
• боли после травм и хирургических вмешательств;
• лихорадочных состояниях, сопровождающихся болевым синдромом;
• сухом, изнуряющем кашле (в составе комбинированной терапии).

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся: повышенная чувствительность к компонентам, дыхательная недостаточность, тяжёлые нарушения функции печени и почек, черепно-мозговая травма и повышенное внутричерепное давление, детский возраст (в зависимости от формы и дозировки), беременность и период лактации, состояния после операций на желчевыводящих путях. Кодеин противопоказан при угнетении дыхательного центра.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости (опиоидного типа), толерантности и синдрома отмены.

¶Особенности и правовой статус

Кодеин включён в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. В связи с этим комбинированные препараты, содержащие кодеин, отпускаются по рецепту специальной формы и подлежат предметно-количественному учёту в аптечных организациях. С 2012 года в России ужесточён порядок отпуска кодеинсодержащих комбинированных препаратов, что связано с проблемой их немедицинского потребления.

Препараты с кодеином в ряде стран (в том числе в России) не подлежат безрецептурному отпуску. В некоторых государствах существуют ограничения на продажу кодеинсодержащих средств несовершеннолетним.

¶Взаимодействия

Одновременное применение с другими опиоидами, седативными, снотворными, анксиолитиками и алкоголем усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Индукторы микросомального окисления (например, рифампицин, карбамазепин) ускоряют метаболизм кодеина, снижая его эффективность. Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, хинидин) уменьшают превращение кодеина в морфин.

¶Меры предосторожности

Препарат применяют короткими курсами под контролем врача. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. При появлении признаков зависимости необходима консультация специалиста. Не допускается превышение рекомендованных доз из-за риска гепатотоксичности парацетамола и угнетения дыхания кодеином.

¶Значение и место в терапии

Би-Коден® относится к группе комбинированных анальгетиков, занимающих промежуточное положение между ненаркотическими анальгетиками и сильнодействующими опиоидами. Такие комбинации применяются в клинической практике, когда нестероидные противовоспалительные средства и парацетамол в монотерапии недостаточно эффективны, но назначение сильных опиоидов преждевременно. Основное ограничение связано с риском зависимости и строгим правовым контролем оборота кодеинсодержащих препаратов.