Беталок ЗОК — лекарственный препарат метопролола¶

Беталок ЗОК — торговое наименование лекарственного препарата на основе метопролола сукцината, выпускаемого в форме таблеток пролонгированного действия по 25, 50, 100 и 200 мг. Относится к фармакологической группе бета-адреноблокаторов (бета1-селективных). Производится компанией AstraZeneca. Аббревиатура «ЗОК» в названии расшифровывается как «замедленное освобождение кишечнорастворимое» и указывает на особую лекарственную форму, обеспечивающую постепенное высвобождение действующего вещества в течение суток.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — метопролола сукцинат. Вспомогательные компоненты включают этилцеллюлозу, гипромеллозу, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат и другие формообразующие вещества. Таблетки 50 мг — овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «A/mo» или «A/ms» в зависимости от дозировки. Каждая таблетка покрыта оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока, что обеспечивает её распад в кишечнике.

¶Фармакологическое действие

Метопролол — селективный блокатор бета1-адренорецепторов. Он не оказывает мембраностабилизирующего действия и не проявляет внутренней симпатомиметической активности. Основные эффекты:

• снижение частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшение силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• снижение артериального давления;
• уменьшение потребности миокарда в кислороде;
• антиаритмическое действие.

Форма ЗОК обеспечивает относительно постоянную концентрацию препарата в плазме крови на протяжении 24 часов, что позволяет принимать таблетки один раз в сутки. Биодоступность метопролола сукцината ниже, чем у тартрата, но стабильнее. Препарат метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP2D6, и выводится почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Беталок ЗОК 50 мг применяется при:

• артериальной гипертензии;
• стенокардии напряжения;
• хронической сердечной недостаточности со стабильным течением (в составе комплексной терапии);
• нарушениях сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию;
• профилактике приступов мигрени;
• функциональных расстройствах сердечной деятельности с тахикардией.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу подбирает врач индивидуально. При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 50 мг один раз в сутки; при необходимости её повышают до 100–200 мг. При стенокардии и аритмиях — 50–100 мг в сутки. При сердечной недостаточности начинают с 12,5–25 мг и постепенно титруют дозу. Кратность приёма — один раз в сутки, предпочтительно утром. Резкая отмена препарата недопустима из-за риска синдрома отмены.

¶Противопоказания

• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая;
• кардиогенный шок;
• синоатриальная блокада;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
• феохромоцитома без предварительной альфа-блокады;
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются утомляемость, головокружение, головная боль, брадикардия, гипотензия, тошнота, боли в животе, запор или диарея, похолодание конечностей. Реже возникают депрессия, нарушения сна, бронхоспазм, кожные реакции, снижение либидо. При появлении выраженных нежелательных реакций требуется коррекция терапии под контролем врача.

¶Особые указания

При сахарном диабете препарат может маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. При тиреотоксикозе метопролол способен скрывать клинические признаки заболевания. Пациентам с бронхоспастическими состояниями препарат назначают с осторожностью. Во время лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом. Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмиками повышает риск брадикардии и блокад. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. Индукторы и ингибиторы CYP2D6 (рифампицин, пароксетин, флуоксетин) изменяют концентрацию метопролола в крови. Сочетание с клонидином требует особой осторожности при отмене.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — обычно 3 года. Отпускается по рецепту врача.

¶Аналоги и сравнение форм

Существуют другие препараты метопролола: тартрат (Беталок, Эгилок, Корвитол) и сукцинат (Беталок ЗОК, Метозок). Тартрат действует быстрее, но короче, поэтому принимается 2–4 раза в сутки. Сукцинат пролонгированного действия обеспечивает стабильный эффект при однократном приёме, что повышает приверженность лечению. Дозировка 50 мг — одна из наиболее часто назначаемых стартовых и поддерживающих доз у взрослых.