Азтреонам Эльфа — антибиотик из группы монобактамов¶

Азтреонам Эльфа — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика азтреонама, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Эллара». Относится к группе монобактамов — единственному классу бета-лактамных антибиотиков, представленному в клинической практике фактически одним действующим веществом. Применяется преимущественно для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными микроорганизмами.

¶Действующее вещество

Азтреонам (лат. aztreonamum) — синтетический моноциклический бета-лактамный антибиотик. В отличие от пенициллинов и цефалоспоринов, его молекула содержит не бициклическое, а моноциклическое бета-лактамное ядро, что и определяет название класса — монобактамы. Препарат был выделен в 1981 году из культуральной жидкости бактерии Chromobacterium violaceum и позднее получен синтетически.

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: азтреонам избирательно связывается с пенициллинсвязывающим белком PBP3, что нарушает формирование пептидогликана и приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное.

¶Спектр активности

Азтреонам обладает узким, но хорошо очерченным спектром:

Ключевая особенность — высокая активность против синегнойной палочки при полном отсутствии действия на грамположительную флору и анаэробы. Это отличает азтреонам от большинства бета-лактамов и определяет его нишевое применение.

¶Показания к применению

Препарат используется при инфекциях, вызванных чувствительными грамотрицательными возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и муковисцидозные обострения;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• интраабдоминальные инфекции (в комбинации с препаратами, действующими на анаэробы);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис и бактериемия;
• менингит грамотрицательной этиологии;
• инфекции у пациентов с нейтропенией (в составе комбинированной терапии);
• периоперационная профилактика при грамотрицательной контаминации.

¶Форма выпуска и применение Эльфа

«Азтреонам Эльфа» выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Стандартная дозировка — флаконы по 500 мг и 1 г действующего вещества. Препарат вводится парентерально, поскольку при приёме внутрь практически не всасывается.

Обычные режимы дозирования для взрослых:

• при инфекциях средней тяжести — по 1 г каждые 8–12 часов;
• при тяжёлых и угрожающих жизни состояниях — по 2 г каждые 6–8 часов;
• при менингите и синегнойной инфекции — до 2 г каждые 6 часов;
• максимальная суточная доза — 8 г.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина. У детей дозировка рассчитывается по массе тела.

¶Фармакокинетика

Азтреонам не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 60–70 % за 24 часа). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет примерно 1,5–2 часа. Связь с белками плазмы невысокая — около 56 %. Препарат хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей, включая спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Отсутствие печёночного метаболизма делает его удобным при заболеваниях печени.

¶Побочные эффекты и безопасность

Переносимость азтреонама в целом удовлетворительная. Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, рвота;
• кожная сыпь, крапивница;
• флебит в месте инъекции;
• повышение активности трансаминаз;
• эозинофилия, нейтропения;
• головная боль, головокружение.

Ключевое преимущество азтреонама — крайне низкая перекрёстная аллергия с пенициллинами и цефалоспоринами благодаря иному строению бета-лактамного ядра. Это делает его препаратом выбора при аллергии на пенициллин, когда требуется антиграмотрицательная терапия.

Серьёзные реакции встречаются редко: анафилаксия, псевдомембранозный колит, удлинение интервала QT при сочетании с другими препаратами.

¶Лекарственные взаимодействия

Азтреонам совместим с большинством инфузионных растворов, однако не должен смешиваться в одном флаконе с некоторыми препаратами (например, с ванкомицином, метронидазолом, нафциллином) из-за физико-химической несовместимости. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм в отношении Pseudomonas aeruginosa, но возрастает риск нефротоксичности.

¶Место в антибактериальной терапии

Азтреонам занимает нишу резервного и целенаправленного препарата при доказанной грамотрицательной инфекции, особенно синегнойной. Его не применяют эмпирически при неизвестном возбудителе, поскольку он не действует на грамположительные кокки и анаэробы, что требует комбинирования с другими средствами. В условиях роста антибиотикорезистентности препарат сохраняет значение как компонент рациональной антимикробной терапии в стационарах.

Препараты на основе азтреонама включены в клинические рекомендации по лечению внутрибольничных инфекций и инфекций у иммунокомпрометированных пациентов. На российском рынке «Азтреонам Эльфа» конкурирует с препаратами других производителей, содержащими то же действующее вещество.