Азетрин — антигистаминный препарат¶

Азетрин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является цетиризин — антигистаминное средство второго поколения, относящееся к группе селективных антагонистов периферических H1-рецепторов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических заболеваний: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также в составе комплексной терапии ряда дерматологических состояний. Препарат относится к рецептурным или безрецептурным средствам в зависимости от национального законодательства конкретной страны.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет цетиризин — метаболит гидроксизина, антигистаминного средства первого поколения. Цетиризин был разработан в 1980-х годах и с тех пор широко используется в клинической практике. Его ключевое отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина, прометазина) заключается в существенно меньшей способности проникать через гематоэнцефалический барьер, что снижает выраженность седативного эффекта.

Цетиризин избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и окончаниях чувствительных нервов. Это препятствует развитию таких проявлений аллергической реакции, как спазм гладких мышц, расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров и зуд. Помимо антигистаминного действия, вещество обладает слабым противовоспалительным эффектом, связанным с угнетением миграции эозинофилов и высвобождения медиаторов воспаления.

¶Формы выпуска и состав

Азетрин производится в виде таблеток, содержащих 10 мг цетиризина дигидрохлорида. Вспомогательные компоненты включают наполнители, связующие вещества, разрыхлители и компоненты оболочки, обеспечивающей защиту действующего вещества от воздействия желудочного сока и маскирующей горький вкус. Упаковки обычно содержат 10, 20 или 30 таблеток.

Препарат выпускается рядом фармацевтических компаний, преимущественно в странах постсоветского пространства и Восточной Европы. Существуют и другие торговые наименования цетиризина: Зиртек, Зодак, Цетрин, Аллертек и прочие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются главным образом производителем, вспомогательными компонентами и ценой.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 40–60 минут. Биодоступность высокая и составляет около 70 %. Связь с белками плазмы — порядка 93 %. Метаболизируется вещество в незначительной степени, большая часть выводится почками в неизменённом виде.

Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов. У пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует корректировки дозы. Приём пищи не оказывает существенного влияния на полноту всасывания, хотя может несколько замедлять достижение пиковой концентрации.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Азетрина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит, включая чихание, ринорею, зуд в носу и глазах;
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• кожный зуд аллергического происхождения;
• отёк Квинке в составе комплексной терапии;
• поллиноз;
• аллергические реакции на укусы насекомых.

Препарат применяется у взрослых и детей старшего возраста. Для детей младших возрастных групп используются специальные педиатрические формы — капли или сироп, содержащие то же действующее вещество.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Азетрин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам таблетки. С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, а также при склонности к задержке мочи.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, повышенная утомляемость, головная боль;
• сухость во рту, диспептические явления;
• головокружение;
• редко — тахикардия, изменения артериального давления;
• в единичных случаях — аллергические реакции на сам препарат, нарушения функции печени.

В отличие от антигистаминных средств первого поколения, цетиризин в терапевтических дозах практически не вызывает выраженной сонливости, однако у части пациентов индивидуальная реакция может проявляться в виде замедления психомоторных реакций. В связи с этим в начале лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

¶Взаимодействия

Цетиризин незначительно взаимодействует с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме с алкоголем и препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворными, транквилизаторами, опиоидными анальгетиками), возможно усиление седативного эффекта. Совместное применение с теофиллином может снижать клиренс цетиризина. Данных о значимом взаимодействии с макролидами и противогрибковыми средствами, характерном для некоторых других антигистаминных препаратов, для цетиризина не получено.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Антигистаминные средства принято делить на поколения. Первое поколение (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) отличается выраженным седативным действием и коротким эффектом. Второе поколение (цетиризин, лоратадин, астемизол) характеризуется меньшей сонливостью и более длительным действием. Третье поколение представлено активными метаболитами — фексофенадином, дезлоратадином, левоцетиризином.

Азетрин относится ко второму поколению. Его преимущества — быстрое начало действия, продолжительный эффект (до 24 часов), удобство однократного приёма в сутки, отсутствие необходимости в постоянной коррекции дозы у большинства пациентов. По эффективности цетиризин сопоставим с лоратадином и несколько уступает по скорости наступления эффекта некоторым препаратам третьего поколения.

¶Особые указания

При нарушении функции почек дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на клиренс креатинина. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат назначают с осторожностью. При беременности применение возможно только при наличии строгих показаний и по решению врача; цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка проявляется усилением сонливости, беспокойством, тахикардией; специфического антидота не существует, проводится симптоматическая терапия. Хранение препарата осуществляется в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем на упаковке.

¶Аналоги и дженерики

Поскольку патентная защита на цетиризин истекла, на рынке присутствует множество воспроизведённых препаратов. Они содержат идентичное действующее вещество и считаются взаимозаменяемыми при соблюдении эквивалентности дозировки. Различия касаются вспомогательных компонентов, формы выпуска и стоимости. Замена одного торгового наименования другим, как правило, не требует изменения схемы лечения, однако при индивидуальной непереносимости вспомогательных веществ возможен подбор конкретного препарата.