Ацикловир-АКОС — противовирусный препарат¶

Ацикловир-АКОС — российский противовирусный лекарственный препарат, действующим веществом которого является ацикловир. Относится к группе синтетических аналогов нуклеозидов, применяется преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Выпускается фармацевтической компанией «Синтез» (Курган) под торговым наименованием «АКОС» — аббревиатурой, традиционно используемой этим производителем для ряда дженериков. Препарат представлен в нескольких лекарственных формах и относится к числу наиболее распространённых в России воспроизведённых противовирусных средств.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ацикловир (acyclovir) — синтетический аналог пуринового нуклеозида, структурно близкий к гуанозину. Его противовирусная активность основана на избирательном действии внутри инфицированных клеток:

• В клетке, заражённой вирусом герпеса, фермент тимидинкиназа вируса фосфорилирует ацикловир, превращая его в монофосфат.
• Клеточные ферменты доводят соединение до активной формы — ацикловира трифосфата.
• Ацикловира трифосфат конкурирует с природным дезоксигуанозина трифосфатом и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК, прерывая её удлинение.
• Дополнительно активная форма ингибирует вирусную ДНК-полимеразу.

Поскольку первичное фосфорилирование происходит преимущественно вирусным ферментом, препарат действует избирательно на заражённые клетки и относительно мало повреждает здоровые. К ацикловиру чувствительны вирусы Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, а также, в меньшей степени, вирус Эпштейна — Барр и цитомегаловирус.

¶Лекарственные формы

Ацикловир-АКОС выпускается в нескольких формах, что позволяет применять его как местно, так и системно:

Таблетки обычно содержат 200 или 400 мг ацикловира. Раствор для инфузий применяется в условиях стационара при тяжёлых формах инфекций.

¶Показания к применению

Спектр показаний определяется чувствительностью герпесвирусов:

• Инфекции кожи и слизистых, вызванные вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий герпес губ и половых органов.
• Опоясывающий лишай (Herpes zoster).
• Ветряная оспа (у пациентов из групп риска и при тяжёлом течении).
• Профилактика герпетических инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом, в том числе после трансплантации и при ВИЧ-инфекции.
• Герпетический кератит (для глазной мази).

Препарат неэффективен против вирусов гриппа, ОРВИ иной этиологии, а также против большинства бактериальных инфекций, поэтому его применение при «простуде» без подтверждённой герпетической природы нецелесообразно.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от формы, возраста и состояния пациента. При приёме внутрь взрослым при герпесе кожи и слизистых обычно назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5–10 дней; при опоясывающем лишае — по 800 мг 5 раз в сутки. При наружном применении крем наносят на поражённые участки 5 раз в сутки. Точные схемы определяет врач. При почечной недостаточности дозу корректируют, поскольку ацикловир выводится преимущественно почками.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ацикловир всасывается частично — биодоступность составляет порядка 15–30 % и снижается с увеличением дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Препарат распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется незначительно, выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек — около 2–3 часов, при почечной недостаточности он удлиняется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру, а также к вспомогательным компонентам. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, у пожилых пациентов и при обезвоживании.

Возможные нежелательные реакции:

• Со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость; при высоких дозах и у пациентов с почечной недостаточностью — спутанность сознания, тремор, галлюцинации.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко — крапивница.
• Местные реакции при наружном применении: жжение, покалывание, сухость кожи.

При внутривенном введении возможно поражение почек, поэтому инфузии проводят медленно и с достаточной гидратацией.

¶Особые указания

При герпетической инфекции препарат наиболее эффективен при раннем начале лечения — в первые часы после появления симптомов. Ацикловир не излечивает от вируса герпеса полностью и не устраняет латентную форму, а лишь подавляет активную репликацию. При частых рецидивах применяют супрессивную терапию. Во время беременности применение возможно по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск; ацикловир проникает в грудное молоко.

¶Место на рынке и аналоги

Ацикловир-АКОС — воспроизведённый препарат (дженерик), то есть содержит то же действующее вещество, что и оригинальный ацикловир, и выпускается после истечения патентной защиты. Аналоги по действующему веществу включают ацикловир других производителей, а также близкий по механизму действия валацикловир (пролекарство с более высокой биодоступностью). Препараты различаются вспомогательными веществами, формой выпуска и ценой. Взаимозаменяемость определяется наличием соответствующей регистрации в рамках государственного регулирования обращения лекарств.

Ацикловир-АКОС отпускается из аптек по рецепту (для таблетированных и инфузионных форм); крем и глазная мазь, как правило, доступны без рецепта. Хранение осуществляют в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя.