Ацетилсалициловая кислота как лекарственное средство¶

Ацетилсалициловая кислота — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывающее обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Выпускается в форме таблеток, в том числе шипучих и кишечнорастворимых, под международным непатентованным наименованием и многочисленными торговыми названиями (наиболее известно — аспирин). Применяется при боли, лихорадке, воспалении, а также для профилактики тромбозов.

¶История

Салицилаты известны с древности: настой коры ивы применяли как жаропонижающее ещё в античности. В 1828 году из коры ивы выделили салицин, а в 1838 году получили салициловую кислоту. В 1853 году французский химик Шарль Жерар впервые синтезировал ацетилсалициловую кислоту, однако работа осталась незамеченной. В 1897 году сотрудник немецкой компании Bayer Феликс Хоффман разработал устойчивый метод синтеза, а в 1899 году препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Аспирин». Долгое время механизм действия оставался неизвестным; в 1971 году Джон Вейн показал, что вещество блокирует синтез простагландинов, за что в 1982 году получил Нобелевскую премию по медицине.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины и тромбоксаны. Подавление простагландинов снижает боль, жар и воспаление. Отдельно важно влияние на тромбоксан A₂ в тромбоцитах: поскольку тромбоциты не синтезируют новые ферменты, эффект сохраняется на всю их жизнь (7–10 дней), что обеспечивает антиагрегантное (противоcвёртывающее) действие.

¶От чего помогает: основные показания

• Боль — головная, зубная, мышечная, суставная, менструальная, а также боль при травмах и после операций.
• Лихорадка — повышенная температура при простуде, гриппе и других инфекциях.
• Воспалительные заболевания — ревматоидный артрит, ревматизм, остеоартрит, перикардит (в составе комплексной терапии).
• Профилактика тромбозов — в низких дозах при ишемической болезни сердца, после инфаркта и инсульта, при мерцательной аритмии, после операций на сосудах.
• Неотложные состояния — при подозрении на острый инфаркт миокарда (разжёвывание таблетки) в рамках первой помощи.

¶Дозировка и формы

Дозы зависят от цели. Как обезболивающее и жаропонижающее взрослым обычно назначают 500–1000 мг на приём, не более 3–4 г в сутки. Для профилактики тромбозов применяют низкие дозы — 75–150 мг в сутки. Детям ацетилсалициловая кислота при вирусных инфекциях противопоказана из-за риска синдрома Рея. Формы выпуска: обычные таблетки, шипучие, кишечнорастворимые (для снижения раздражения желудка), а также ректальные свечи.

¶Противопоказания

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит;
• повышенная кровоточивость, гемофилия, тромбоцитопения;
• «аспириновая» астма и аллергия на салицилаты;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12–15 лет при лихорадке на фоне вирусных инфекций;
• одновременный приём антикоагулянтов и некоторых других препаратов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые — раздражение и изъязвление слизистой желудка, тошнота, боли в животе, скрытые кровотечения. Возможны аллергические реакции, бронхоспазм, нарушения функции почек и печени, шум в ушах и снижение слуха при передозировке. При длительном приёме высоких доз развивается салицилизм. Тяжёлое осложнение у детей — синдром Рея (острая энцефалопатия и жировая дистрофия печени).

¶Взаимодействие с другими средствами

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие антикоагулянтов, повышая риск кровотечений, ослабляет эффект некоторых мочегонных и противоподагрических средств, повышает токсичность метотрексата. Одновременный приём с другими НПВП (ибупрофен, напроксен) снижает антиагрегантный эффект. Алкоголь усиливает повреждающее действие на желудок.

¶Значение и факты

Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Ежегодно в мире потребляются десятки тысяч тонн ацетилсалициловой кислоты. Помимо медицины, вещество используют в химическом синтезе и как эталон при анализе. Низкодозовая терапия признана одним из базовых методов вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, хотя вопрос о её пользе при первичной профилактике остаётся предметом дискуссий из-за риска кровотечений.