Артрозилен в инъекционной форме¶

Артрозилен — торговое наименование лекарственного препарата на основе кетопрофена, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Инъекционная форма представляет собой раствор для внутримышечного и внутривенного введения, предназначенный для быстрого купирования болевого синдрома и воспаления при острых и обострённых состояниях опорно-двигательного аппарата. Действующее вещество — кетопрофен — относится к производным пропионовой кислоты и является одним из наиболее широко применяемых неселективных ингибиторов циклооксигеназы.

¶Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл, содержащих 100 мг кетопрофена (в виде кетопрофена лизиновой соли, что обеспечивает хорошую растворимость и быстрое всасывание). Вспомогательные компоненты могут включать воду для инъекций, этанол, натрия гидроксид и другие вещества, обеспечивающие стабильность раствора. Препарат предназначен для парентерального введения — внутримышечного или внутривенного (струйно или капельно).

Помимо инъекционной формы, под этим же наименованием выпускаются капсулы, таблетки, ректальные суппозитории, гель и крем для наружного применения. Инъекции применяются преимущественно в стационарных условиях или при невозможности перорального приёма.

¶Фармакологическое действие

Кетопрофен угнетает активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Это обусловливает три основных эффекта:

• противовоспалительный — уменьшение отёка, гиперемии и местной температуры;
• анальгетический — снижение интенсивности болевых ощущений;
• жаропонижающий — умеренное снижение температуры тела.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается в течение 15–30 минут, что делает инъекционную форму удобной для неотложной терапии. Кетопрофен хорошо связывается с белками плазмы (около 99 %), метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого обезболивания и противовоспалительного эффекта:

• острые и обострённые формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
• дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника (остеоартроз, остеохондроз);
• болевой синдром при травмах, растяжениях, вывихах, послеоперационных состояниях;
• невралгии, миалгии, радикулит;
• почечная и печёночная колика (как симптоматическое средство).

Препарат предназначен для кратковременного применения — обычно не более 2–3 дней с последующим переходом на пероральные или наружные формы.

¶Противопоказания и ограничения

Как и другие НПВС, кетопрофен имеет широкий перечень противопоказаний:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность тяжёлой степени;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для инъекционной формы, как правило, до 18 лет);
• повышенная чувствительность к кетопрофену.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, диуретиков и глюкокортикоидов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боли в эпигастрии, изжога, диарея. Возможны головные боли, головокружение, сонливость, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко — анафилактический шок). При длительном применении возрастает риск эрозивно-язвенных поражений слизистой, кровотечений, нарушений функции почек и печени. В месте инъекции возможны болезненность, покраснение, редко — инфильтрат или некроз.

¶Способ применения и дозировка

Обычная дозировка для взрослых — 100 мг (одна ампула) 1–2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Внутривенное введение допускается только в условиях стационара, медленно, с соблюдением правил асептики. Курс лечения определяется врачом и обычно не превышает нескольких дней. Перед введением необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний и оценить соотношение пользы и риска.

¶Особые указания

При одновременном применении с другими НПВС, антикоагулянтами, антиагрегантами и некоторыми антидепрессантами повышается риск кровотечений и других осложнений. Не рекомендуется сочетать с алкоголем. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, выраженной аллергической реакции или нарушений со стороны центральной нервной системы препарат отменяют и проводят симптоматическую терапию.

Пациентам с нарушением функции почек и печени требуется коррекция дозы или замена препарата. При длительном лечении показан периодический контроль показателей крови, функции печени и почек.

¶Место в терапии

Инъекционный кетопрофен занимает нишу средств для быстрого облегчения острого болевого синдрома, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен. Он не является препаратом для длительной базисной терапии и применяется как симптоматическое средство в комплексе с другими методами лечения. По эффективности сопоставим с другими неселективными НПВС, однако имеет характерный для всего класса профиль рисков, что требует взвешенного подхода к назначению.