Анаприлин и снижение артериального давления¶

Анаприлин (действующее вещество — пропранолол) — лекарственный препарат из группы неселективных бета-адреноблокаторов, применяемый в кардиологии, неврологии и ряде других областей медицины. Одним из основных его фармакологических эффектов является снижение артериального давления, что делает препарат средством для лечения артериальной гипертензии. Анаприлин относится к препаратам, отпускаемым по рецепту, и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Механизм действия

Пропранолол блокирует бета-адренорецепторы двух типов — β1 и β2, поэтому считается неселективным (некардиоселективным) бета-блокатором. Его гипотензивное действие обусловлено несколькими механизмами:

• Блокада β1-рецепторов сердца снижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и силу сокращений (отрицательный инотропный эффект), что уменьшает минутный объём кровотока.
• Угнетение выработки ренина в юкстагломерулярном аппарате почек снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственной за повышение сосудистого тонуса.
• Блокада β2-рецепторов и центральных механизмов регуляции ведёт к уменьшению периферического сосудистого сопротивления.
• Снижается также высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов.

Совокупность этих эффектов приводит к стойкому снижению как систолического, так и диастолического артериального давления. Гипотензивный эффект развивается постепенно — в течение нескольких дней регулярного приёма, а не сразу после первой таблетки.

¶Применение при гипертензии

Анаприлин применяется при артериальной гипертензии, в том числе в сочетании с другими гипотензивными средствами. Он эффективен при гиперкинетическом типе кровообращения, когда повышение давления сопровождается тахикардией, повышенным сердечным выбросом и симптомами симпатической активации. Препарат также используется при:

• ишемической болезни сердца и стенокардии напряжения;
• нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, экстрасистолия, мерцательная аритмия);
• гипертрофической кардиомиопатии;
• тиреотоксикозе (для контроля тахикардии);
• эссенциальном треморе и профилактике мигрени;
• тревожных состояниях с вегетативными проявлениями.

При гипертонической болезни анаприлин чаще рассматривается как препарат второго ряда: современные рекомендации отдают предпочтение кардиоселективным бета-блокаторам (бисопролол, метопролол, небиволол), которые реже вызывают побочные эффекты со стороны дыхательной системы.

¶Дозировка и режим приёма

Дозы подбираются индивидуально врачом. При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 40–80 мг в сутки, разделённая на два-три приёма; при необходимости её постепенно увеличивают. Максимальные суточные дозы достигают 320 мг и более, но только под контролем специалиста. Резкая отмена препарата недопустима — это может вызвать синдром отмены с подъёмом давления, приступами стенокардии и тахикардией. Дозу снижают постепенно, в течение нескольких дней.

¶Побочные эффекты и ограничения

Поскольку пропранолол блокирует и β2-рецепторы, его применение связано с рядом нежелательных реакций:

• брадикардия, чрезмерное снижение давления, головокружение;
• бронхоспазм — препарат противопоказан при бронхиальной астме и выраженном обструктивном бронхите;
• похолодание конечностей, обострение болезни Рейно;
• утомляемость, слабость, нарушения сна, депрессивные состояния;
• маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, кожные реакции.

Препарат противопоказан при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, бронхиальной астме, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения. С осторожностью применяется при сахарном диабете, беременности и в период лактации.

¶Лекарственные взаимодействия

Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при одновременном приёме с другими антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Сочетание с верапамилом повышает риск брадикардии и нарушений проводимости. Антациды и пища могут замедлять всасывание препарата. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивное действие.

¶Место в современной терапии

Анаприлин — один из первых бета-адреноблокаторов, вошедших в клиническую практику (синтезирован в 1960-х годах). Он остаётся доступным и недорогим препаратом, однако из-за неселективности и связанных с ней побочных эффектов уступает место более современным кардиоселективным средствам. Тем не менее при ряде состояний (тиреотоксикоз, эссенциальный тремор, профилактика мигрени) пропранолол сохраняет значение. Вопрос о его применении при повышенном давлении решает врач с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и индивидуальных особенностей пациента. Самостоятельный приём или отмена препарата недопустимы.