Амоксиклав: комбинированный антибиотик пенициллинового ряда¶

Амоксиклав — торговое (патентованное) наименование комбинированного антибактериального препарата, действующими веществами которого являются полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановая кислота. Относится к группе защищённых пенициллинов и применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензии, порошка для инъекционных растворов и других лекарственных форм. Оригинальный препарат производится компанией GlaxoSmithKline; существуют многочисленные дженерики (Амоксициллин+клавулановая кислота).

¶Состав и действующие вещества

Препарат содержит два активных компонента в фиксированном соотношении:

• Амоксициллин — полусинтетическое производное ампициллина, обладающее бактерицидным действием. Нарушает синтез клеточной стенки бактерий за счёт связывания с пенициллинсвязывающими белками.
• Клавулановая кислота — природный ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Сама по себе обладает слабой антибактериальной активностью, но необратимо блокирует ферменты бета-лактамазы, которые многие бактерии вырабатывают для разрушения пенициллинов.

Типичные соотношения компонентов — 4:1, 7:1 и 14:1 (амоксициллин : клавулановая кислота). Выбор пропорции влияет на спектр действия и удобство дозирования.

¶Механизм действия

Многие бактерии синтезируют ферменты бета-лактамазы, гидролизующие бета-лактамное кольцо антибиотика и делающие его неактивным. Клавулановая кислота связывается с активным центром этих ферментов и инактивирует их, после чего амоксициллин беспрепятственно достигает мишени — пенициллинсвязывающих белков в клеточной стенке. Это расширяет спектр действия амоксициллина и позволяет преодолевать резистентность, обусловленную продукцией бета-лактамаз.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая:

• Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Haemophilus influenzae;
• Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae;
• Bacteroides fragilis и другие анаэробы;
• Enterococcus faecalis.

Не действует на метициллинрезистентный Staphylococcus aureus (MRSA), Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие возбудители, что учитывается при выборе терапии.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• одонтогенные инфекции;
• некоторые гинекологические и интраабдоминальные инфекции.

Назначение производится только врачом; препарат неэффективен при вирусных инфекциях.

¶Фармакокинетика

Оба компонента хорошо всасываются при приёме внутрь независимо от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2,5 часа. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Клавулановая кислота также элиминируется почками. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка определяется тяжестью инфекции, локализацией процесса и возрастом пациента. Стандартный курс для взрослых — 625 мг три раза в сутки или 1000 мг два раза в сутки; при тяжёлых инфекциях дозы повышают.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистых оболочек, кожная сыпь. Реже возникают холестатическая желтуха, гепатотоксические реакции, псевдомембранозный колит, анафилактические реакции.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к пенициллинам или клавулановой кислоте;
• предшествующие эпизоды желтухи или нарушений функции печени на фоне приёма препарата;
• инфекционный мононуклеоз (высокий риск сыпи).

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и лактации — по назначению врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Амоксиклав может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, снижать эффективность пероральных контрацептивов, изменять действие метотрексата и пробенецида. Одновременный приём с аллопуринолом повышает риск кожной сыпи.

¶Место в клинической практике

Благодаря широкому спектру и способности преодолевать бета-лактамазную резистентность Амоксиклав входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко применяется в амбулаторной и стационарной практике. Рациональное использование — строго по показаниям и полным курсом — важно для сдерживания антибиотикорезистентности.