Амлодипин Тева: применение и свойства¶

Амлодипин Тева — торговое наименование лекарственного препарата на основе амлодипина, выпускаемого фармацевтической компанией Teva. Амлодипин относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) третьего поколения, подкласса дигидропиридинов. Препарат применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления и лечения ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в дозировках 5 и 10 мг (в некоторых странах также 2,5 мг).

¶Действующее вещество

Амлодипин — синтетическое производное дигидропиридина. По химической структуре это амлодипина безилат (амлодипина малеат в зависимости от соли). Молекула блокирует потенциалзависимые L-каналы кальция в гладкомышечных клетках сосудов и в кардиомиоцитах. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, что ведёт к расслаблению сосудистой стенки.

Амлодипин характеризуется длительным периодом полувыведения — от 30 до 50 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Биодоступность составляет около 64–80 %, метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP3A4. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.

¶От чего применяют

Основные показания к применению амлодипина:

• Артериальная гипертензия — как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии, особенно при сочетании с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками или бета-блокаторами.
• Стабильная стенокардия напряжения — препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде и расширяет коронарные артерии.
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) — благодаря способности снимать спазм коронарных сосудов.
• Хроническая сердечная недостаточность — в отдельных случаях в составе комплексной терапии при сопутствующей стенокардии или гипертензии (требует осторожности).
• Профилактика приступов стенокардии у пациентов, которым не подходят бета-блокаторы.

Препарат не предназначен для купирования уже развившегося приступа стенокардии — для этого используют нитраты короткого действия.

¶Механизм действия

Амлодипин избирательно действует на гладкомышечные клетки периферических артерий и коронарных сосудов. Блокируя кальциевые каналы, он снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к падению артериального давления. Расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда. В отличие от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), амлодипин практически не влияет на проводимость и сократимость сердца в терапевтических дозах.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная начальная доза — 5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг. У пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции печени или при сопутствующей терапии ингибиторами CYP3A4 начальная доза может быть снижена до 2,5 мг. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Эффект развивается постепенно, стабильное снижение давления наблюдается через 7–14 дней терапии.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину или другим дигидропиридинам.
• Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
• Кардиогенный шок.
• Нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели).
• Тяжёлый аортальный стеноз.
• Беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача).
• Возраст до 6 лет (для некоторых форм).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией:

Периферические отёки — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный расширением артериол и повышением капиллярного давления. Частота отёков зависит от дозы и уменьшается при комбинации с ингибиторами АПФ или сартанами.

¶Взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию амлодипина в крови.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, зверобой) снижают его эффективность.
• Симвастатин — амлодипин повышает его концентрацию, требуется ограничение дозы статина.
• Другие гипотензивные средства усиливают эффект снижения давления.
• Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивное действие.

¶Особые указания

При начале терапии или увеличении дозы возможно чрезмерное снижение давления, особенно у пациентов с нарушениями функции печени, у пожилых и при гиповолемии. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом, поскольку возможны головокружение и сонливость. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращать терапию рекомендуется постепенно под контролем врача.

¶Место среди аналогов

Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Существует множество дженериков под разными торговыми названиями (Норваск, Амловас, Кардилопин, Тенокс и другие). Препарат «Амлодипин Тева» — один из дженериков, произведённых компанией Teva Pharmaceutical Industries. Все аналоги содержат одну и ту же активную субстанцию и различаются лишь вспомогательными компонентами и производителем, что в большинстве случаев не влияет на терапевтический эффект при подтверждённой биоэквивалентности.