Амлодипин: применение, противопоказания и побочные действия¶

Амлодипин — синтетическое лекарственное средство группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) третьего поколения, производное дигидропиридина. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; международное непатентованное наименование — амлодипин (amlodipine), распространённые торговые названия — Амлодипин, Норваск, Амловас, Кардилопин и другие.

¶Фармакологическое действие

Амлодипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда. Это препятствует входу ионов кальция внутрь клетки и снижает тонус сосудистой стенки. Основные эффекты:

• расширение периферических артериол, снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
• снижение артериального давления (антигипертензивное действие);
• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения миокарда (антиишемическое действие);
• уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Препарат не оказывает выраженного влияния на проводимость сердца и сократимость миокарда в терапевтических дозах, что отличает его от некоторых других антагонистов кальция (например, верапамила). Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение нескольких часов после приёма, и сохраняется около 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
• Стабильная стенокардия напряжения.
• Вазоспастическая (вариантная, стенокардия Принцметала).
• Хроническая сердечная недостаточность — только при наличии сопутствующей стенокардии и гипертензии, при осторожности.

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально. Стандартные подходы:

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Дозу повышают постепенно. При нарушении функции почек коррекция обычно не требуется. У пациентов с печёночной недостаточностью период полувыведения удлиняется, поэтому дозу увеличивают медленно.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
• Тяжёлая артериальная гипотензия (выраженное снижение давления).
• Кардиогенный шок.
• Нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в остром периоде).
• Выраженный аортальный стеноз (сужение устья аорты).
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
• Беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

С осторожностью препарат применяют при хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, у пожилых пациентов, при одновременном приёме других гипотензивных средств.

¶Побочные действия

Частота побочных реакций классифицируется как частая (более 1 %), нечастая и редкая.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп) — наиболее частая жалоба;
• ощущение сердцебиения, тахикардия;
• приливы крови к лицу;
• чрезмерное снижение артериального давления, головокружение.

Со стороны нервной системы:

• головная боль, головокружение;
• повышенная утомляемость, сонливость;
• редко — тремор, нарушение сна, изменения настроения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• тошнота, боли в животе;
• запор или диарея;
• редко — повышение активности печёночных ферментов, желтуха.

Прочие:

• кожная сыпь, зуд;
• редко — гиперплазия дёсен;
• учащённое мочеиспускание;
• редко — гинекомастия.

Большинство реакций носят дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы. Периферические отёки не всегда устраняются диуретиками и часто требуют снижения дозы или замены препарата.

¶Передозировка

При значительном превышении дозы возможно выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса и рефлекторной тахикардии. Специфический антидот отсутствует. Проводят симптоматическую терапию: промывание желудка, приём сорбентов, поддержание давления, внутривенное введение жидкости. Гемодиализ неэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови.

¶Взаимодействия

• Усиление гипотензивного эффекта при сочетании с другими антигипертензивными средствами, нитратами, алкоголем.
• Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин) повышают концентрацию амлодипина в крови.
• Индукторы микросомальных ферментов (рифампицин, препараты зверобоя) снижают его концентрацию.
• Грейпфрутовый сок замедляет метаболизм и может усиливать действие препарата.
• Амлодипин усиливает эффект симвастатина, что требует ограничения его дозы.

¶Особые указания

• При отмене препарата синдром «отмены» не развивается, однако резкое прекращение приёма не рекомендуется.
• В период лечения следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
• В начале терапии возможно снижение концентрации внимания, что важно учитывать при управлении транспортом.
• У пациентов с печёночной недостаточностью требуется тщательный контроль.
• Применение при беременности допускается только при явном превышении пользы над риском.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.