Амлодипин: инструкция по применению¶

Амлодипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в медицинской практике используется в виде солей — чаще всего амлодипина безилата и амлодипина малеата. Относится к рецептурным препаратам.

¶Фармакологическое действие

Амлодипин блокирует кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда, препятствуя поступлению ионов кальция внутрь клетки. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол и снижению периферического сосудистого сопротивления.

Основные эффекты:

• Антигипертензивный — стойкое снижение артериального давления за счёт расширения периферических артерий.
• Антиангинальный — уменьшение потребности миокарда в кислороде и расширение коронарных артерий, что снижает частоту приступов стенокардии.
• Кардиопротекторный — уменьшение гипертрофии левого желудочка при длительном приёме.

Препарат имеет длительный период полувыведения (35–50 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. Действие развивается постепенно, максимальный эффект — через 6–12 часов после приёма.

¶Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами).
• Стабильная стенокардия напряжения.
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости других средств).

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам.
• Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
• Кардиогенный шок.
• Нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в остром периоде).
• Выраженный аортальный стеноз.
• Беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача).
• Возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально. Стандартные схемы:

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. При нарушении функции печени дозу снижают. Отмену препарата производят постепенно.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отёки (особенно голеней и стоп), приливы крови к лицу, сердцебиение, чрезмерное снижение давления.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в животе, запор или диарея.
• Прочие: кожная сыпь, зуд, нарушение мочеиспускания, гинекомастия (редко).

Отёки нижних конечностей — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный расширением артериол и повышением капиллярного давления.

¶Особые указания

• Применение при хронической сердечной недостаточности требует осторожности и врачебного контроля.
• Препарат может вызывать выраженное снижение давления у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса.
• Не рекомендуется сочетать с грейпфрутовым соком — он повышает концентрацию амлодипина в крови.
• При длительной терапии необходим периодический контроль артериального давления и функции печени.
• В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Ингибиторы АПФ и тиазидные диуретики — усиливают антигипертензивный эффект.
• Бета-адреноблокаторы — возможно усиление гипотензии и брадикардии.
• Симвастатин — повышается риск мышечных осложнений при совместном приёме.
• Кетоконазол, итраконазол — повышают концентрацию амлодипина.
• Рифампицин — снижает эффективность амлодипина.

¶Передозировка

Симптомы: резкое падение артериального давления, тахикардия, головокружение, потеря сознания. Лечение — промывание желудка, приём сорбентов, симптоматическая терапия, при необходимости — введение вазопрессоров. Специфического антидота нет.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — обычно 2–3 года. Отпускается по рецепту.

¶Значение в терапии

Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Благодаря длительному действию, хорошей переносимости и возможности однократного приёма в сутки он широко применяется в кардиологии и входит в состав комбинированных антигипертензивных средств (например, с лизиноприлом, валсартаном, периндоприлом).