Амикацин: инструкция, дозировки и применение¶

Амикацин — полусинтетический антибиотик из группы аминогликозидов, применяемый для лечения тяжёлых бактериальных инфекций. Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в том числе в дозировке 1 г (1000 мг) в одном флаконе или ампуле. Относится к антибиотикам резерва: его используют, когда возбудитель устойчив к другим препаратам или когда требуется быстро подавить опасную инфекцию.

¶Общие сведения

Амикацин — производное канамицина A, получаемое полусинтетическим путём. Действующее вещество — амикацина сульфат. Механизм действия основан на связывании с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы: препарат нарушает синтез белка и приводит к гибели микробной клетки. Действует бактерицидно.

Препарат активен в отношении многих грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, клебсиелла, протей, синегнойная палочка, энтеробактер), а также некоторых грамположительных микроорганизмов, включая стафилококки. Не действует на анаэробные бактерии, грибки и вирусы. Устойчивость к амикацину развивается медленнее, чем к другим аминогликозидам, поскольку он не разрушается большинством ферментов, инактивирующих родственные препараты.

¶Показания к применению

Амикацин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в том числе:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• сепсис, бактериемия, эндокардит;
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• менингит (в сочетании с другими антибиотиками);
• послеоперационные и ожоговые инфекции;
• неонатальные инфекции.

В ряде случаев применяется как компонент комбинированной терапии, поскольку при тяжёлых инфекциях монотерапия бывает недостаточной.

¶Дозировка 1 г и режим введения

Дозировка 1 г (1000 мг) — одна из стандартных для взрослых при инфекциях средней и тяжёлой степени. Суточная доза обычно составляет 10–15 мг на килограмм массы тела, разделённая на два или три введения; при тяжёлых инфекциях её могут увеличивать. Для пациента массой около 70 кг разовая доза 1 г соответствует примерно 14 мг/кг.

Способы введения:

• Внутримышечно — 1 г растворяют в 3–4 мл воды для инъекций;
• Внутривенно струйно (медленно, в течение нескольких минут) — раствор готовят на воде для инъекций;
• Внутривенно капельно — 1 г разводят в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, вводят в течение 30–60 минут.

Кратность введения — обычно 2–3 раза в сутки. При нарушении функции почек дозу снижают и увеличивают интервалы, ориентируясь на клиренс креатинина. Детям дозу рассчитывают по массе тела и возрасту. Продолжительность курса зависит от тяжести инфекции и определяется врачом; при внутривенном введении по возможности переходят на внутримышечное.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к аминогликозидам;
• неврите слухового нерва;
• тяжёлой почечной недостаточности (с осторожностью, под контролем);
• миастении и паркинсонизме;
• беременности и в период грудного вскармливания (по строгим показаниям).

С осторожностью назначают пожилым людям, при обезвоживании, при одновременном приёме других нефро- и ототоксичных средств.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Основные нежелательные реакции связаны с токсичностью аминогликозидов:

• ототоксичность — снижение слуха, шум в ушах, возможна необратимая потеря слуха;
• нефротоксичность — повышение уровня креатинина, нарушение работы почек;
• нейротоксичность — головная боль, парестезии, мышечная слабость;
• реакции в месте инъекции, аллергические проявления.

Во время лечения контролируют функцию почек (креатинин, мочевина) и состояние слуха, особенно при длительных курсах. Не рекомендуется смешивать амикацин в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами — совместимость ограничена.

¶Особые указания

Амикацин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому при менингите его применяют в комбинации с препаратами, хорошо проникающими в спинномозговую жидкость. При беременности препарат может негативно влиять на развитие плода (ототоксичность), поэтому его назначают только по жизненным показаниям.

Раствор готовят непосредственно перед применением; хранят в соответствии с инструкцией производителя. Готовый раствор не подлежит длительному хранению.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с другими аминогликозидами, петлевыми диуретиками (фуросемид), некоторыми противоопухолевыми средствами усиливает риск поражения почек и слуха. Сочетание с бета-лактамами (пенициллины, цефалоспорины) часто даёт синергидный эффект, что используется в клинической практике. Совместный приём с миорелаксантами может усиливать нервно-мышечную блокаду.

¶Формы выпуска и хранение

Амикацин выпускается в виде:

• раствора для инъекций в ампулах (в том числе 1 г/4 мл);
• порошка (лиофилизата) для приготовления раствора во флаконах по 1 г;
• концентрата для инфузий.

Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C). Срок годности и условия стерильности зависят от конкретной формы.

¶Отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение амикацина недопустимо: неправильная доза или длительность курса повышают риск необратимых осложнений со стороны слуха и почек. Назначение и коррекцию терапии проводит только медицинский специалист с учётом чувствительности возбудителя и состояния пациента.