Зовиракс — противовирусный препарат ацикловир¶

Зовиракс — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является ацикловир (acyclovir). Относится к группе противовирусных средств, применяемых преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (HSV-1 и HSV-2) и вирусом ветряной оспы — опоясывающего лишая (VZV). Выпускается в форме таблеток, крема для наружного применения, мази для глаз и раствора для внутривенного введения. Препарат зарегистрирован в России и многих других странах; оригинальный бренд принадлежит компании GlaxoSmithKline, на рынке присутствуют многочисленные дженерики под международным непатентованным наименованием «ацикловир».

¶Общие сведения

Ацикловир был синтезирован в 1970-х годах в исследовательских лабораториях компании Burroughs Wellcome (позднее вошла в состав GlaxoSmithKline). Это одно из первых противовирусных средств с избирательным механизмом действия, ставшее своего рода эталоном для последующих разработок в этой области. За создание ацикловира Гертруда Элион была удостоена Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1988 году (совместно с Джеймсом Блэком и Джорджем Хитчингсом).

Зовиракс присутствует на фармацевтическом рынке с 1981 года и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, включая Россию.

¶Механизм действия

Ацикловир представляет собой аналог нуклеозида — синтетическое производное гуанина. Его избирательность основана на том, что активация препарата происходит преимущественно в инфицированных клетках:

1. Вирусная тимидинкиназа фосфорилирует ацикловир в монофосфат.
2. Клеточные ферменты превращают его в активную трифосфатную форму.
3. Ацикловира трифосфат конкурирует с природным дезоксигуанозинтрифосфатом и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК.
4. Встраивание приводит к обрыву цепи ДНК, поскольку у ацикловира отсутствует необходимая для дальнейшего присоединения гидроксильная группа.

Таким образом препарат подавляет репликацию вируса, практически не затрагивая неинфицированные клетки. Это объясняет его относительно низкую токсичность по сравнению с более ранними противовирусными средствами.

¶Формы выпуска

Дозировка и продолжительность курса зависят от формы инфекции, возраста и состояния пациента; назначение производится врачом.

¶Показания

Основные показания к применению:

• простой герпес кожи и слизистых оболочек, включая генитальный герпес;
• герпес губ (так называемая «простуда» на губах);
• опоясывающий лишай (herpes zoster);
• ветряная оспа у пациентов из групп риска;
• герпетический кератит и другие офтальмологические проявления;
• профилактика герпетических инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом.

При частых рецидивах генитального герпеса применяется так называемая супрессивная терапия — длительный приём препарата в поддерживающих дозах, снижающий число обострений.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат в целом хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение, утомляемость;
• кожные реакции — зуд, жжение, покраснение в месте нанесения крема;
• при внутривенном введении и высоких дозах — нарушения функции почек, неврологические симптомы.

Ацикловир выводится преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко; применение при беременности и в период лактации допускается по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Устойчивость вирусов

Длительное и нерациональное применение противовирусных средств способствует формированию резистентных штаммов. Устойчивость вируса герпеса к ацикловиру чаще всего связана с мутациями гена тимидинкиназы. У иммунокомпрометированных пациентов такие штаммы встречаются чаще. В подобных случаях применяются альтернативные препараты — например, фоскарнет или цидофовир.

¶Место на рынке

Ацикловир остаётся одним из наиболее распространённых противовирусных средств в мире. После истечения патентной защиты появилось множество дженериков, что сделало терапию доступной. Помимо Зовиракса, существуют препараты с улучшенной биодоступностью — валацикловир (торговое название «Валтрекс») и фамцикловир, которые применяются в аналогичных ситуациях и обладают более удобным режимом дозирования.

Важно учитывать, что противовирусные препараты этой группы эффективны против вирусов герпеса, но не действуют на возбудителей гриппа, ОРВИ и большинства других респираторных инфекций. Их приём без назначения врача при «простуде» иных типов бесполезен.

¶Особенности применения

Крем и мазь наносятся на поражённые участки несколько раз в сутки; эффективность выше при раннем начале лечения — в первые часы появления симптомов. Таблетированные формы принимаются внутрь, запивая водой. При герпетическом поражении глаз самолечение недопустимо из-за риска повреждения роговицы.

Хранение препарата осуществляется при комнатной температуре в защищённом от света месте; конкретные условия указаны в инструкции к каждой лекарственной форме.