Гертруда Элион и её нобелевские исследования¶

Гертруда Элион — американский биохимик и фармаколог, лауреат Нобелевской премии по физиологии или медицине 1988 года, полученной совместно с Джеймсом Блэком и Джорджем Хитчингсом за разработку принципов рационального создания лекарственных препаратов.

¶Биография

Гертруда Белл Элион родилась 23 января 1918 года в Нью-Йорке в семье иммигрантов из Российской империи. Окончила Хантер-колледж в 1937 году, затем получила степень магистра в Нью-Йоркском университете. В годы Второй мировой войны работала в фармацевтической отрасли, а в 1944 году поступила в исследовательскую лабораторию компании Burroughs Wellcome, где прошла путь от лаборанта до руководителя отдела экспериментальной терапии. Докторскую степень получила в 1950 году в Бруклинском политехническом институте. Скончалась 21 февраля 1999 года в Чапел-Хилле (Северная Каролина).

¶Научная работа и нобелевские исследования

Ключевое достижение Элион связано с изучением биохимических механизмов действия пуриновых нуклеозидов и их аналогов. Она исследовала, каким образом химические соединения вмешиваются в метаболизм нуклеиновых кислот, и на этой основе разрабатывала подходы к целенаправленному синтезу лекарств.

Наиболее известные результаты:

• Ацикловир — противовирусный препарат против герпесвирусов. Элион участвовала в разработке соединений, избирательно подавляющих вирусную ДНК-полимеразу, не повреждая клетки человека. Это стало ранним примером «рационального дизайна» противовирусных средств.
• Азатиоприн — иммунодепрессант, применяемый при трансплантации органов и аутоиммунных заболеваниях. Работа над ним велась совместно с Джорджем Хитчингсом.
• Аллопуринол — препарат для лечения подагры, блокирующий фермент ксантиноксидазу и снижающий образование мочевой кислоты.
• Пириметамин — средство против малярии и некоторых паразитарных инфекций.

Общий принцип, который отстаивала Элион, состоял в том, что лекарство следует конструировать исходя из знания конкретной биохимической мишени — фермента, рецептора или нуклеиновой кислоты патогена или опухолевой клетки. Такой подход противопоставлялся эмпирическому перебору веществ.

¶Значение и признание

Формулировка Нобелевского комитета подчёркивала вклад в «открытие важных принципов лекарственной терапии». Элион стала одной из немногих женщин-лауреатов в области медицины и первой женщиной — руководителем исследовательского отдела крупной фармацевтической компании. Помимо Нобелевской премии, она была удостоена Национальной медали науки США (1991) и включена в Национальный зал славы изобретателей.

Её методы легли в основу современной фармакологии: принципы селективного ингибирования ферментов и нуклеозидных аналогов применяются при создании противовирусных и противоопухолевых препаратов, включая средства для терапии ВИЧ.

¶Наследие

Именем Элион названы награды и стипендии, в частности премия Гертруды Элион, присуждаемая за достижения в области биохимии и фармакологии. Её биография служит примером перехода от эмпирического поиска лекарств к их рациональному проектированию на молекулярном уровне.