Зеффикс: инструкция по применению препарата¶

Зеффикс — торговое наименование лекарственного препарата на основе ламивудина, относящегося к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРВТ) для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для приёма внутрь. Действующее вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; в ряде стран препарат известен под международным непатентованным наименованием ламивудин.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ламивудин — синтетический аналог нуклеозида цитидина. Попадая в клетку, он фосфорилируется до активного метаболита — ламивудина трифосфата, который конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Фермент встраивает аналог в синтезируемую цепь ДНК, что приводит к её преждевременному обрыву и блокировке репликации вируса. Ламивудин активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2, а также вируса гепатита B, что учитывается при выборе схемы лечения у пациентов с коинфекцией.

Препарат не излечивает ВИЧ-инфекцию, но подавляет размножение вируса, снижает вирусную нагрузку и способствует восстановлению числа CD4-лимфоцитов. Монотерапия ламивудином не применяется из-за быстрого формирования резистентности — препарат всегда назначают в комбинации с другими антиретровирусными средствами.

¶Формы выпуска и состав

Вспомогательные вещества в разных формах различаются; при непереносимости какого-либо компонента требуется консультация специалиста. Хранение — при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной АРВТ у взрослых и детей. Дополнительно ламивудин применяется при хроническом гепатите B у пациентов с репликацией вируса и признаками поражения печени, а также в рамках постконтактной профилактики по назначению врача. Схему и дозы подбирает медицинский специалист с учётом вирусной нагрузки, функции почек и сопутствующих заболеваний.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от массы тела, возраста и функции почек. Типовые схемы для взрослых:

• 150 мг два раза в сутки или 300 мг один раз в сутки — в комбинации с другими препаратами.
• При массе тела менее 50 кг возможна корректировка дозы.
• При почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже нормы) дозу уменьшают либо увеличивают интервал между приёмами.

Детям дозу рассчитывают по массе тела; для точного отмеривания применяют раствор для приёма внутрь. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая водой. Важно соблюдать регулярность приёма: пропуск дозы снижает эффективность и способствует развитию устойчивости вируса.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к ламивудину или вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью применяют при тяжёлой печёночной недостаточности, выраженных нарушениях функции почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — решение принимает врач, сопоставляя пользу для матери и риск для ребёнка. При лактации рекомендуется искусственное вскармливание, поскольку ВИЧ может передаваться с молоком.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируют по частоте и системам организма:

• Со стороны крови: нейтропения, анемия, тромбоцитопения (чаще при высоких дозах и на поздних стадиях заболевания).
• Со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печёночных ферментов.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, утомляемость.
• Аллергические реакции: сыпь, зуд; в редких случаях — ангионевротический отёк.
• Прочее: повышение активности креатинфосфокиназы, лактатацидоз (редко).

При появлении выраженных симптомов, особенно признаков поражения печени или поджелудочной железы, приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особые указания и взаимодействия

Ламивудин не рекомендуется сочетать с другими аналогами цитидина (например, эмтрицитабином) из-за сходства механизма действия и риска перекрытия токсичности. Одновременный приём с препаратами, влияющими на функцию почек, требует контроля. При ВИЧ и гепатите B отмена ламивудина может сопровождаться обострением гепатита, поэтому после прекращения терапии необходим врачебный контроль.

Пациентам следует регулярно сдавать анализы: вирусную нагрузку, число CD4-лимфоцитов, показатели функции печени и почек. Самовольное изменение дозы или перерыв в лечении недопустимы.

¶Беременность и детский возраст

Ламивудин проникает через плаценту; данные о применении у беременных позволяют использовать его в составе АРВТ для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребёнку. В детском возрасте препарат применяется с учётом возрастных ограничений и массы тела, преимущественно в форме раствора. Эффективность и безопасность у детей подтверждены клиническими исследованиями.

¶Передозировка

Случаи передозировки ламивудином описываются редко. Возможные симптомы — тошнота, рвота, головная боль, угнетение кроветворения. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию и наблюдение. Гемодиализ может выводить часть препарата.

¶Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Назначение и коррекцию терапии осуществляет специалист, имеющий опыт ведения пациентов с ВИЧ-инфекцией. Самостоятельное применение недопустимо.