Вилдаглиптин Авексима — гипогликемический препарат¶

Вилдаглиптин Авексима — российский лекарственный препарат на основе вилдаглиптина, применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Относится к фармакологической группе ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Препарат является воспроизведённым (дженериком) по отношению к оригинальному лекарственному средству Галвус, зарегистрированному швейцарской компанией Novartis. Производитель — российская фармацевтическая компания «Авексима».

¶Общие сведения

Вилдаглиптин — международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества. Торговое наименование «Вилдаглиптин Авексима» указывает на производителя и позволяет отличить препарат от других дженериков с тем же МНН, выпускаемых иными компаниями. Лекарственное средство отпускается по рецепту врача.

Препарат предназначен для взрослых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Он применяется как в режиме монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами (метформином, производными сульфонилуреи, тиазолидиндионами) либо с инсулином. Решение о назначении и схема приёма определяются лечащим врачом с учётом уровня гликемии, функции почек и сопутствующих заболеваний.

¶Механизм действия

Вилдаглиптин относится к классу ингибиторов ДПП-4. Фермент дипептидилпептидаза-4 разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи.

Подавление активности ДПП-4 повышает концентрацию этих гормонов в крови, что приводит к нескольким эффектам:

• увеличению секреции инсулина поджелудочной железой в ответ на повышение уровня глюкозы;
• снижению избыточной продукции глюкагона;
• замедлению опорожнения желудка;
• уменьшению аппетита.

Ключевая особенность механизма — глюкозозависимость: усиление выработки инсулина происходит преимущественно при повышенном уровне глюкозы, что снижает риск гипогликемии при монотерапии. Ингибиторы ДПП-4 действуют на инкретиновую систему, а не непосредственно стимулируют бета-клетки, поэтому их эффект отличается от действия сульфонилуреи.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность высокая. Приём пищи не оказывает существенного влияния на общую экспозицию препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется в значительной степени ферментами цитохрома P450 и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Это снижает риск лекарственных взаимодействий, связанных с системой CYP450.

Период полувыведения составляет около 2–3 часов. При нарушении функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания и режим дозирования

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых для улучшения гликемического контроля. Стандартная доза вилдаглиптина составляет 50 мг два раза в сутки или 100 мг один раз в сутки. При умеренном и тяжёлом нарушении функции почек дозу уменьшают (обычно до 50 мг один раз в сутки).

Препарат может применяться в следующих режимах:

При сочетании с производными сульфонилуреи или инсулином возрастает риск гипогликемии, поэтому может потребоваться снижение их доз.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к вилдаглиптину или вспомогательным компонентам, сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, тяжёлая печёночная недостаточность, а также беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте и при одновременном приёме гипогликемических средств, способных вызывать снижение уровня глюкозы. На фоне терапии ингибиторами ДПП-4 в редких случаях сообщалось о развитии острого панкреатита; при появлении характерных болей в животе приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций вилдаглиптина в целом сопоставим с другими представителями класса ингибиторов ДПП-4. Наиболее часто отмечаются:

• головная боль;
• головокружение;
• тремор;
• тошнота;
• периферические отёки;
• повышение массы тела (при комбинации с некоторыми препаратами).

При монотерапии гипогликемия возникает редко. Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата.

¶Место среди ингибиторов ДПП-4

Класс ингибиторов ДПП-4 включает несколько действующих веществ: ситаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, алоглиптин и вилдаглиптин. Вилдаглиптин отличается частым режимом приёма (дважды в сутки при дозе 50 мг), отсутствием значимого метаболизма через цитохром P450 и преимущественно почечным выведением. Эти особенности учитываются при выборе препарата у пациентов с сопутствующей терапией и при оценке функции почек.

¶Регуляторный статус

«Вилдаглиптин Авексима» зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённый лекарственный препарат. Дженерики допускаются к обращению после подтверждения эквивалентности оригинальному средству по качеству, эффективности и безопасности в рамках национальных процедур регистрации. Препарат включён в перечень лекарственных средств, применяемых в рамках государственных программ лекарственного обеспечения, при наличии соответствующих показаний.