Валцикон — противовирусный препарат¶

Валцикон — торговое наименование противовирусного лекарственного средства, действующим веществом которого является валацикловир — L-валиловый эфир ацикловира. Препарат относится к группе нуклеозидных аналогов и применяется преимущественно для лечения инфекций, вызываемых вирусами простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, а также опоясывающего герпеса (Varicella zoster). Валацикловир представляет собой пролекарство: в организме он превращается в активную форму — ацикловир, который подавляет репликацию вирусной ДНК.

¶Действующее вещество и механизм действия

Валацикловир был разработан как улучшенная форма ацикловира — первого противогерпетического препарата, появившегося в конце 1970-х годов. Основной недостаток ацикловира — низкая биодоступность при приёме внутрь (около 15–20 %), что требовало частого приёма (до пяти раз в сутки) и ограничивало эффективность. Присоединение к молекуле ацикловира аминокислоты валина позволило создать пролекарство, которое всасывается в кишечнике значительно лучше.

После приёма внутрь валацикловир быстро и почти полностью всасывается и уже в стенке кишечника и печени подвергается ферментативному расщеплению, превращаясь в ацикловир. Биодоступность ацикловира при этом достигает 54–55 %, что примерно в три–пять раз выше, чем при приёме самого ацикловира. Это позволяет принимать препарат реже — обычно два-три раза в сутки.

Активная форма — ацикловир — проникает в инфицированные клетки и под действием вирусной тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем клеточными ферментами — в ди- и трифосфат. Ацикловира трифосфат встраивается в синтезируемую вирусную ДНК и блокирует её дальнейшее удлинение, подавляя размножение вируса. Поскольку активация происходит преимущественно в поражённых клетках, препарат относительно мало влияет на здоровые ткани.

¶Показания к применению

Валцикловир применяется при ряде вирусных инфекций:

• Простой герпес кожи и слизистых — лечение обострений, включая герпес губ и генитальный герпес.
• Опоясывающий лишай (herpes zoster) — лечение, в том числе для уменьшения постгерпетической невралгии.
• Ветряная оспа — у детей и взрослых из групп риска.
• Профилактика рецидивов — длительная супрессивная терапия при частых обострениях генитального герпеса.
• Профилактика цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации органов.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 500 мг и 1000 мг. Дозировка и длительность приёма зависят от типа инфекции, состояния иммунной системы и функции почек пациента.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация ацикловира в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Период полувыведения составляет около 2,5–3,5 часов у людей с нормальной функцией почек. Препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При почечной недостаточности выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

Валацикловир хорошо распределяется в тканях, проникает в спинномозговую жидкость, слюну, вагинальный секрет, что важно для подавления вируса в местах его локализации.

¶Безопасность и побочные эффекты

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, диарея, головокружение. Реже отмечаются кожная сыпь, зуд, нарушения со стороны крови (тромбоцитопения), обратимое повышение печёночных ферментов. У пациентов с нарушением функции почек или при приёме высоких доз возможны неврологические симптомы: спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги.

Валацикловир противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к валацикловиру или ацикловиру. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Место среди противовирусных препаратов

Валацикловир входит в число базовых противогерпетических средств наряду с ацикловиром, фамцикловиром и ганцикловиром. Его преимущества — удобный режим дозирования, более высокая биодоступность и сопоставимая с ацикловиром эффективность. При этом стоимость валацикловира выше, чем у ацикловира, что иногда ограничивает его применение. Фамцикловир — ещё одно пролекарство (пенцикловира) — имеет сходные характеристики.

Валацикловир не излечивает от герпесвирусной инфекции полностью: вирус сохраняется в нервных ганглиях в латентной форме, и препарат лишь подавляет его активное размножение во время обострений и снижает частоту рецидивов при профилактическом приёме.

¶Правовой статус и обращение

Валацикловир относится к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран. В России он зарегистрирован под несколькими торговыми наименованиями, включая Валцикон, Валтрекс и дженерики. Оригинальный препарат Валтрекс производится компанией GlaxoSmithKline; после истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые препараты.

Валцикон — одно из торговых названий валацикловира, выпускаемое в форме таблеток. Как и другие аналоги, он содержит то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должен соответствовать требованиям биоэквивалентности к оригинальному препарату. Применение любого препарата валацикловира возможно только по назначению врача; самолечение и бесконтрольный приём недопустимы.

¶Значение

Появление валацикловира стало заметным шагом в терапии герпесвирусных инфекций: оно позволило снизить кратность приёма, повысить приверженность пациентов лечению и расширить возможности длительной профилактики рецидивов. Препарат остаётся одним из наиболее востребованных противовирусных средств и включён в клинические рекомендации по лечению герпеса во многих странах.