Цефуроксим — антибиотик цефалоспоринового ряда¶

Цефуроксим — полусинтетический антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов второго поколения, применяемый для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Выпускается в виде натриевой соли (цефуроксим натрия) для парентерального введения и в виде цефуроксима аксетила — пролекарства для приёма внутрь. По механизму действия относится к β-лактамным антибиотикам и обладает бактерицидным эффектом.

¶Химическая природа и механизм действия

Цефуроксим представляет собой производное 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Его молекула устойчива к действию многих β-лактамаз — ферментов, которые вырабатываются бактериями и разрушают пенициллины и ранние цефалоспорины. Именно эта устойчивость обеспечивает более широкий спектр активности по сравнению с препаратами первого поколения.

Антибактериальный эффект основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) в мембране микроорганизма, блокирует образование пептидогликана и вызывает гибель клетки. Действие бактерицидное, то есть приводит к разрушению микробной клетки, а не только к остановке её размножения.

¶Формы выпуска

Цефуроксима аксетил сам по себе неактивен: после всасывания в кишечнике он гидролизуется и высвобождает активный цефуроксим. Это позволяет достичь достаточных концентраций препарата в крови при приёме внутрь. Парентеральная форма применяется при тяжёлых инфекциях, когда требуется быстрое создание высокой концентрации в тканях.

¶Спектр активности

Цефуроксим активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Грамположительные: Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, стрептококки групп A и B.
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
• Анаэробы: некоторые штаммы, включая часть Bacteroides.

Препарат неактивен против метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA), Pseudomonas aeruginosa, энтерококков и большинства штаммов Enterobacter. Это ограничивает его применение при внутрибольничных инфекциях, вызванных устойчивыми возбудителями.

¶Применение

Цефуроксим используется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит, пневмония), мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, а также при гонорее и некоторых гинекологических инфекциях. Парентеральную форму применяют для профилактики послеоперационных осложнений и при тяжёлых формах заболеваний.

Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек, что позволяет использовать его при менингите. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• аллергические проявления — сыпь, крапивница, в редких случаях анафилаксия;
• желудочно-кишечные расстройства — диарея, тошнота, редко псевдомембранозный колит;
• изменения картины крови — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения;
• местные реакции при инъекциях — болезненность, флебит.

Как и другие β-лактамы, цефуроксим противопоказан при аллергии на цефалоспорины. Осторожность требуется при перекрёстной аллергии на пенициллины. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Место в клинической практике

Цефуроксим занимает промежуточное положение между цефалоспоринами первого и третьего поколений. По сравнению с препаратами первого поколения он лучше действует на грамотрицательную флору, а по сравнению с третьим — уступает им в активности против ряда устойчивых возбудителей, но сохраняет преимущество в виде пероральной формы. Благодаря сбалансированному спектру и относительной безопасности он остаётся одним из распространённых антибиотиков для амбулаторного лечения респираторных и урологических инфекций.

Рациональное применение цефуроксима подразумевает назначение только при подтверждённой или вероятной бактериальной инфекции, соблюдение курса и дозировки. Неконтролируемое использование антибиотиков способствует росту антибиотикорезистентности, что снижает эффективность препарата и его аналогов.