Цефурабол — антибиотик цефалоспоринового ряда¶

Цефурабол — антибактериальный лекарственный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, предназначенный для парентерального применения. Действующее вещество — цефуроксим натрия в форме, пригодной для внутривенного и внутримышечного введения; в ряде источников и торговых наименований термин используется как синоним цефуроксима натрия. Относится к бета-лактамным антибиотикам и характеризуется широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

¶Общие сведения

Цефуроксим был разработан в 1970-х годах в рамках программы создания полусинтетических цефалоспоринов и вошёл в клиническую практику как один из первых представителей третьего поколения, устойчивых к действию ряда бета-лактамаз. Препарат выпускается в виде порошка (лиофилизата) для приготовления инъекционного раствора; дозировка выражается в миллиграммах и граммах активного вещества.

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: цефуроксим связывается с пенициллинсвязывающими белками, нарушает поперечную сшивку пептидогликана и вызывает лизис микробной клетки. Бактерицидный эффект развивается в период активного деления микроорганизмов.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки) и широкого круга грамотрицательных бактерий.

Устойчивость к препарату формируется за счёт продукции бета-лактамаз расширенного спектра, изменения пенициллинсвязывающих белков и снижения проницаемости клеточной стенки.

¶Показания к применению

Цефурабол применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, обострение хронической лёгочной патологии);
• инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• интраабдоминальные инфекции в сочетании с препаратами, действующими на анаэробную флору;
• сепсис, менингит (при подтверждённой чувствительности возбудителя);
• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 30–45 минут, после внутривенного — в течение 5–15 минут. Препарат хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях, проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы относительно невысокое. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Период полувыведения составляет около 1–2 часов у взрослых с нормальной функцией почек.

¶Режим дозирования

Дозы устанавливаются индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса, чувствительности возбудителя, массы тела и функции почек пациента. Взрослым обычно назначают от 750 мг до 1,5 г каждые 8–12 часов; при тяжёлых инфекциях и менингите дозы повышают. Детям дозировка рассчитывается на килограмм массы тела. Внутривенное введение применяют при тяжёлых состояниях, внутримышечное — при нетяжёлых инфекциях и в амбулаторных условиях.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, включая пенициллины (возможна перекрёстная аллергия). С осторожностью применяют при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно при колите, связанном с приёмом антибиотиков. В период беременности и лактации назначение возможно только при превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском для плода и ребёнка.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• местные реакции в месте инъекции (боль, уплотнение, флебит при внутривенном введении);
• аллергические проявления — кожная сыпь, крапивница, зуд, редко анафилактические реакции;
• нарушения со стороны пищеварительной системы — диарея, тошнота, кандидоз полости рта;
• изменения лабораторных показателей — транзиторное повышение печёночных ферментов, эозинофилия, редко — угнетение кроветворения;
• редко — псевдомембранозный колит, судороги при высоких дозах и нарушении функции почек.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение с аминогликозидами может усиливать нефротоксичность. Сочетание с петлевыми диуретиками повышает риск поражения почек. Пробенецид замедляет выведение цефуроксима и увеличивает его концентрацию в плазме. Антациды и препараты, снижающие кислотность желудка, не влияют на парентеральные формы.

¶Место в клинической практике

Цефурабол относится к препаратам выбора при ряде госпитальных и внебольничных инфекций средней тяжести. Он широко применяется в хирургии для периоперационной профилактики, в урологии, пульмонологии и терапии. Рациональное использование предполагает назначение только по подтверждённым или обоснованно предполагаемым бактериальным инфекциям, соблюдение курса и дозировок, что снижает риск формирования антибиотикорезистентности. В ряде стран выпускаются дженерики под различными торговыми названиями; оригинальные и воспроизведённые препараты содержат одно и то же действующее вещество.

¶Ограничения и критика

Основные претензии к практике применения связаны с необоснованным назначением при вирусных инфекциях, что не даёт терапевтического эффекта и способствует росту устойчивости микрофлоры. Отмечается также необходимость контроля функции почек и учёта перекрёстных аллергических реакций у пациентов с непереносимостью пенициллинов. Сравнительные исследования показывают, что по эффективности при чувствительных возбудителях препарат сопоставим с другими цефалоспоринами третьего поколения, а выбор между ними определяется спектром активности, стоимостью и локальными данными о резистентности.